马来酸氟吡汀 中文名称: 马来酸氟吡汀 中文同义词: 2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀;马来酸氟吡啶;2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀杂质;马来酸氟吡;马来酸氟吡汀(标准品);氟吡汀杂质 英文名称: Flupirtine maleate 英文同义词: ethyl 2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridine-3-carbamate compound with maleic acid (1:1);FLUPIRTINE MALEATE;2-AMINO-6-[[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]AMINO]-3-PYRIDINYL]-CARBAMIC ACID, ETHYL ESTER MALEATE;Flupirtinemaleatelupirtine;Ethyl-2-amino-6-[(4-fluorbenzyl)amino]pyridin-3-carbamat, Verbindung mit Maleinsure (1:1);Keiton;Ketadolon;N-[2-Amino-6-[[4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]carbamicacidethylestermaleate CAS号: 75507-68-5 分子式: C19H21FN4O6 分子量: 420.3916432 EINECS号: 278-225-0 相关类别: Other Potassium channel modulators;APIS;医药类别;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;医药;新型的止痛药;Other APIs;医药中间体;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;API;研发中原料药 Mol文件: 75507-68-5.mol 马来酸氟吡汀 马来酸氟吡汀 性质 熔点 186-188°C 储存条件 2-8°C 马来酸氟吡汀 用途与合成方法 止痛药 目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。 普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。 马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50) 弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。如在热板法实验中,氟吡汀的作用强度( ED50为 32mg/Kg,灌胃给药) 大约是吗啡的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和扑热息痛强10倍。在清醒犬牙髓电刺激实验中,镇痛强度(ED50为 3.5mg/Kg,灌胃给药)与喷他佐辛相当。 本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
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