医药中间体

形态：固体

酸度系数：(pKa)8.74±0.20(Predicted)

颜色：白色至浅棕色

三乙酰更昔洛韦 是 Ganciclovir 衍生物。Ganciclovir 是一种口服活性抗病毒药物，具有抗巨细胞病毒 (CMV) 活性。以2-(乙酰氧基甲氧基)-1,3-丙二醇二乙酸酯和N-(9-乙酰基-6-氧代-6,9-二氢-1H-嘌呤-2-基)乙酰胺为原料合成2-((2-乙酰氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)甲氧基)丙烷-1,3-二基二乙酸酯的一般步骤如下：首先，将50.0g（0.21mol，1.0当量）的20.0-二乙酰基鸟嘌呤、104.2g（0.42mol，2.0当量）的1,3-二乙酰氧基-2-（乙酰氧基甲氧基）丙烷和3.0g（0.021mol，0.1当量）的三氟化硼醚合物与200g的N，N-二甲基甲酰胺混合于微波反应器中。将反应混合物加热至100℃，并维持此温度反应10小时。反应完成后，通过减压蒸馏去除溶剂，并将混合物冷却至室温。随后，向混合物中加入450g乙酸乙酯，回流1小时，之后将温度降至0-5℃并保持1小时。经过抽滤和干燥处理，得到68.3g的三乙酰基更昔洛韦化合物（2），收率为85.3％，纯度为95.6％，同时得到3.1％的化合物（3）。