依曲帕米 1593673-23-4 新品

一、基础化学信息

1. CAS 号：1593673-23-4

2. 分子式：C27H36N2O4，分子量：452.59

3. 药物分类：短效非二氢吡啶类 L 型钙通道阻滞剂，维拉帕米结构衍生物，专为鼻腔黏膜吸收设计

4. 剂型：鼻喷雾剂（唯一上市剂型）

5. 二、作用机制

6. 阵发性室上速（PSVT）根源是房室结折返电环路；依曲帕米选择性阻断房室结 L 型钙通道：

1. 抑制钙离子内流，显著延长房室结不应期、减慢电传导；

2. 直接打断折返环路，快速将异常过速心律转复为正常窦性心律；

3. 短效特性，作用消退快，不易造成持续心动过缓、低血压蓄积风险。

8. 三、适应症（FDA 2025.12 获批）

9. 用于18 岁以上成人，急性发作、有明显症状的阵发性室上性心动过速（PSVT），患者可居家自行给药终止发作；

   仅限确诊 PSVT、能自主识别心悸 / 胸闷 / 头晕发作症状的稳定血流动力学患者。

10. 四、用法用量（鼻内专用，严禁口服 / 静脉注射）

1. 单次标准剂量：70mg，双侧鼻孔各 1 喷；

2. 疗效观察：用药后等待 10 分钟；

3. 补救给药：10 分钟症状未缓解，可追加第二支 70mg；

4. 24 小时累计最大剂量不超过 140mg（两支）。

12. 五、药代特点（鼻喷剂核心优势）

1. 经鼻黏膜直接吸收，无肝脏首过效应，生物利用度远高于口服维拉帕米；

2. 5~10 分钟起效，血药 15~30 分钟达峰，中位转复心律时间 17 分钟；

3. 短效代谢，给药后 PR 间期延长效应 25~50 分钟内逐步消退，安全性窗口宽。

14. 六、临床核心数据（III 期 RAPID 试验）

1. 依曲帕米组 30 分钟内心律转复率：64%；安慰剂仅 31%；

2. 基线心率＞170 次 / 分人群应答率可达 82%；

3. 单次给药 1 小时后 73% 患者维持正常窦性心律，少数 3 小时内复发可补喷第二剂。

16. 七、常见不良反应

1. 鼻腔局部反应（最频发）：鼻刺痛、鼻塞、流涕、咽喉刺激、味觉异常；

2. 全身心血管轻度反应：头晕、面部潮红、轻度低血压、心动过缓、疲劳；

3. 少见：恶心、头痛、视力模糊。

18. 八、禁忌与慎用人群

19. 绝对禁用

1. 严重低血压、心源性休克、二度 / 三度房室传导阻滞（无起搏器）；

2. 重度心衰、病态窦房结综合征；

3. 对依曲帕米或辅料过敏者；

4. 孕妇、哺乳期、18 岁以下青少年（安全性未确立）。

21. 谨慎使用

1. 同时服用 β 受体阻滞剂、地尔硫卓、维拉帕米（叠加心动过缓 / 低血压风险）；

2. 肾功能、肝功能中度损伤；

3. 肥厚型梗阻性心肌病。

23. 九、药物亮点（行业定位）

1. 全球首款可居家自行使用的 PSVT 急救药物，此前仅能急诊静脉推注维拉帕米 / 腺苷；

2. 30 余年 FDA 新批 PSVT 专用治疗药，解决患者突发心悸必须急诊的痛点；

3. 短效钙通道阻滞，相比腺苷更少剧烈胸闷、窒息感不良反应，耐受性更佳。

25. 十、研发与上市信息

1. 研发企业：加拿大 Milestone Pharmaceuticals；

2. FDA 批准时间：2025 年 12 月 12 日；2026 年初美国正式上市销售；

3. 规格：单支喷雾装置总含依曲帕米 70mg（350mg/mL 澄清溶液）。