CAS:749927-69-3
英文:4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide
分子式:C8H7BrFNO
分子量:232.05
结构分类
芳香有机化合物 → 卤代苯甲酰胺;同时含溴、氟双卤素、酰胺基,属于卤代芳酰胺合成砌块
行业分类
精细化工 → 含卤含氟高端医药中间体(恩杂鲁胺专用中间体)
外观:白色~类白色结晶固体
熔点:125~129 ℃
沸点:284.8 ℃(760mmHg,预测)
密度:1.545 g/cm³
溶解性:易溶于二氯甲烷、DMF、DMSO;微溶于甲醇、氯仿;几乎不溶于水
稳定性:常温干燥稳定,避免强碱、强氧化剂;酰胺键遇浓碱加热水解
氯化亚砜酰氯化,生成 4 - 溴 - 2 - 氟苯甲酰氯
低温通入甲胺溶液胺解,脱盐酸得到本品,精制后纯度≥98%
分子中 4 位溴原子可发生乌尔曼偶联,与 2 - 氨基异丁酸衍生物缩合搭建药物主链;
同时也是恩杂鲁胺工艺杂质对照品原料;
通用合成砌块:用于 AR 拮抗剂、杂环抗肿瘤药物研发,可通过 Suzuki 偶联、氨基化衍生各类芳环药物骨架。
GHS 警示:皮肤刺激、眼刺激,粉尘刺激呼吸道
防护:防尘口罩、丁腈手套、通风橱操作
储存:密封、干燥、常温避光保存,防潮防酸碱
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