盐酸贝西沙星

  盐酸贝西沙星（Besifloxacin hydrochloride）是新一代氟喹诺酮类抗菌药，由美国博士伦公司（Bausch & Lomb Inc.）开发，并于2009年5月28日被美国食品与药物管理局（FDA）批准的第1个专门为眼科用药开发的非全身用氟喹诺酮类药物，该药商品名为：Besivance，是0.6％的贝西沙星盐酸盐混悬液，主要用于细菌性结膜炎的治疗。博士伦公司已经申请了世界专利（WO2008091752）和美国专利（US2008176834）对该药物进行了保护，并且已在美国上市。

药理作用：

  盐酸贝西沙星系具有N1-环丙基的8-氯氟喹诺酮药物，通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗革兰阳性菌和阴性菌作用。DNA旋转酶是细菌DNA复制、转录和修补所需的关键酶；拓扑异构酶Ⅳ是细菌分裂时染色体DNA分隔（partitioning）所需的关键酶。该药通过干扰细菌DNA的合成，从而达到杀菌目的。盐酸贝西沙星在临床试验)中显示出非常好的杀菌效果，并且对引起细菌性结膜炎的眼部致病菌有广谱抗菌活性。

临床疗效：

  盐酸贝西沙星获准上市是基于其局部抗菌的有效性、安全性、患者耐受性、药物动力学和药效学等一系列8项临床研究的结果。在对近2400例细菌性结膜炎患者的3个中心随机、双盲临床研究中评价了盐酸贝西沙星的疗效。结果显示，盐酸贝西沙星组的临床疗效和根除细菌的患者比例较安慰剂组大，使用盐酸贝西沙星治疗的细菌性结膜炎随访者80％以上细菌得到根除。盐酸贝西沙星对于一岁及以上的儿童也有疗效。作为新一代的喹诺酮类抗菌药，贝西沙星的抗菌作用更强，抗菌谱更广，盐酸贝西沙星不良反应的发生率不到3%，主要是眼睛发红、视力模糊、眼睛疼痛、刺痒及头痛。

  一项198 例细菌性结膜炎患者（1～98岁）参加的随机、双盲、多中心临床对照试验，患者随机分组，tid，为期5 d，考察了贝西沙星的临床有效性及细菌清除率。贝西沙星和对照药95％置信区间比较，贝西沙星和对照药的临床有效率分别为45％（90/198）、33％（63/191），细菌清除率分别为91％（181/198）、60％（114/191），其95％置信区间分别为3％～22％、23％～40％。

国内外上市及申报情况：

  仅1家（博士伦股份有限公司 ）申报进口。2010年6月批准临床研究。