中文名:HC-070
英文名:HC-070
纯度:Moligand™,≥98%
货号:H1492609
Cas号:1628291-95-1
存储温度:避光,-20°C储存
运输条件:超低温运输
产品介绍:
靶点活性:TRPC5 (human):9.3 nM, TRPC4 (human):46 nM
体外活性:HC-070通过抑制通过毒蕈碱型1激活的hTRPC5电流(IC50 = 2.0 nM)和通过毒蕈碱型2抑制hTRPC4电流(IC50 = 0.49 nM)。在全细胞手动贴片钳技术中,HC-070抑制镧激活的hTRPC5-、mTRPC5-、rTRPC5介导的电流(IC50分别为0.52 nM、0.55 nM和0.32 nM)。在杏仁体切片中,HC-070(20 nM)降低CCK-4诱发的神经元活动。HC-070对TRPC3的抑制作用较弱(IC50 = 1 μM),并阻断M2R激活的人类TRPC1/TRPC4通道(IC50 = 1.3 nM)以及La3+和M1R激活的人类TRPC1/5通道(IC50分别为1.4 nM和4.4 nM)。
体内活性:HC-070 (1 mg/kg) 能够降低因连续社会压力(1-15天)导致的小鼠增强的恐惧记忆能力。HC-070 (1 mg/kg, p.o.) 对于CCK-4引起的焦虑增加的小鼠有影响。HC-070 (0.3-3 mg/kg, p.o.) 在标准EPM测试中减少了焦虑现象。HC-070 (0.3-10 mg/kg, p.o.) 在尾悬挂测试中减少了不动时间,而不影响小鼠的运动活动。HC-070 (1-10 mg/kg, p.o.) 减少了掩埋玻璃珠的行为。
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