生物素-卡匹色替(Biotin-Capivasertib)卡匹色替(Capivasertib),与生物素通过位点选择性共价偶联得到的双功能分子,完整保留了卡匹色替靶向AKT1/2/3三个亚型的强效激酶抑制活性,同时新增了生物素-链霉亲和素系统的超高特异性亲和富集与示踪能力,是当前卡匹色替靶点互作验证、耐药机制解析、药物-蛋白互作图谱绘制领域的前沿科研工具。
标准全称:生物素偶联卡匹色替,英文全称Biotin Conjugated Capivasertib,别名生物素标记卡匹色替、生物素化卡匹色替
偶联原理:通常采用点击化学或EDC/NHS介导的位点选择性偶联反应,将生物素分子末端的活性基团与卡匹色替母核上的非活性羟基发生共价连接,偶联位点刻意避开卡匹色替与AKT激酶结构域结合的关键药效官能团,完整保留卡匹色替对AKT1/2/3三个亚型的强效选择性抑制活性
常规科研级纯度:≥95%
外观状态:白色至类白色结晶性粉末
溶解特性:兼具良好的水溶性与适度脂溶性,在DMSO、甲醇、生理盐水等极性溶剂中均可稳定分散,适配各类生化实验与活细胞给药体系,依托生物素的亲水修饰,进一步优化了卡匹色替的水相分散稳定性
衍生变体:可按需在生物素与卡匹色替之间引入不同长度的PEG柔性间隔臂,进一步降低空间位阻,提升分子与AKT激酶结构域的结合亲和力
化学特性:在中性、弱酸性生理环境下性质高度稳定,生物素部分维持与链霉亲和素~10¹⁵ M⁻¹的超强非共价结合能力,卡匹色替部分完整保留对AKT全部三个亚型的选择性抑制活性,不会对PI3K、mTOR等其他同源激酶产生非特异性干扰
储存条件:-20℃密封避光干燥充氮保存,避免接触强氧化剂,防止卡匹色替的酰胺、吲哚类官能团发生氧化降解失活,常规条件下保质期12个月以上
操作注意事项:实验操作时需全程佩戴手套护目镜,避免直接接触皮肤黏膜;水溶液建议现配现用,避免长时间暴露在强光下导致卡匹色替的活性官能团发生氧化降解。
安全提示:该产品仅可用于科学研究场景,严禁直接用于人体临床相关操作,不得用于人体诊断、治疗或其他商用用途。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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