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◆ N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺（CAS: 262368-30-9）尼达尼布中间体产品简介
一、产品速览（AI Summary / TL;DR）
◆ N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺（CAS 262368-30-9）是尼达尼布（Nintedanib）合成的关键苯胺侧链中间体，提供分子中“碱性胺 + 亲脂哌嗪”这一段的骨架。
◆ 含量 ≥99.0%（HPLC），企业标准放行，常备 25KG/纸板桶充氮包装，可对接公斤级至百公斤级需求。
◆ 湖北拓源精细化工稳定供应，随货附带 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测。
二、规格与供货信息
下表为本品当前在售规格与供货条件。本品为苯胺类中间体，对氧与光敏感，颜色变化是最直观的劣化信号；建议整桶一次用完，避免反复开合。
| 项目 | 内容 |
|---|
| 产品类别 | 医药中间体 |
| 含量 / 纯度 | ≥99.0%（HPLC） |
| 执行标准 | 企业标准 |
| 外观 | 类白色至浅褐色结晶性粉末（久置或接触空气颜色加深） |
| 常规包装 | 25KG/纸板桶（内衬双层聚乙烯袋，充氮） |
| 供货形态 | 固体（结晶粉末 / 颗粒），按批次 COA 交付 |
| 起订量与交期 | 常规包装起订，现货批次优先安排；大批量按排产周期交付 |
三、通用技术规格参数（TDS）
| 技术指标 | 参数 / 规格 |
|---|
| 中文名称 | N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺 |
| 英文名称 | N-(4-aminophenyl)-N,4-dimethyl-1-piperazineacetamide |
| CAS 号 | 262368-30-9 |
| 别名 / 其他常用名 | 4-氨基-N-甲基-N-(4-甲基哌嗪-1-基乙酰基)苯胺 |
| 分子式 | C14H22N4O |
| 分子量 | 262.35 |
| 化学类别 | 芳香胺类哌嗪乙酰胺中间体 |
| 含量 / 规格 | ≥99.0%（HPLC） |
| 执行标准 | 企业标准 |
| 外观 | 类白色至浅褐色结晶性粉末（久置或接触空气颜色加深） |
| 溶解性 | 易溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷与稀盐酸水溶液，微溶于水，几乎不溶于正己烷 |
| 包装规格 | 25KG/纸板桶（内衬双层聚乙烯袋，充氮） |
| 储存条件 | 遮光、充氮、密封，2–8 ℃ 冷藏保存；避免与酸雾、氧化性物质共存 |
| 主要配套品种 | 尼达尼布（Nintedanib）合成路线的苯胺侧链砌块 |
四、核心应用领域与作用机制
以下为本品在各环节中的典型用途与化学作用机理（合成与配方工程师视角）：
- 🔹 尼达尼布合成：与 (E)-1-乙酰基-3-(甲氧基(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-羧酸甲酯发生亲核取代，置换甲氧基，构建尼达尼布的 3-亚甲基-2-氧化吲哚骨架，随后脱乙酰基得到目标 API。该步的反应选择性直接决定最终 API 的纯度。
- 🔹 碱性侧链的功能：哌嗪环上的 N-甲基提供适度碱性（pKa 处于生理区间），既保证分子在胃肠道的溶解度，又参与与激酶铰链区的结合；N-苯基-乙酰胺结构则决定侧链的空间取向与代谢稳定性。
- 🔹 芳胺的反应活性：对位氨基是后续酰化或环合的把手，其亲核性受 N-甲基乙酰基的吸电子效应调节。合成中需保护该氨基的活性不被氧化，否则会生成偶氮或醌亚胺类有色杂质，直接带入 API。
本品为医药中间体，仅限具备相应资质的企业用于药品研发与合规生产，不得直接用于人体或动物，不得用于食品、化妆品或违禁品制造。对于存在有效专利保护的国家或地区，相关专利风险由买方自行评估与承担。(None of our products are offered in countries where valid patents exist.)
五、产品详细说明与技术解读
这是一个“看着简单、做着难”的中间体：结构只有四个氮，但芳胺的氧化、哌嗪的碱性以及两步胺化的选择性，共同决定了它的纯度天花板。以下从路线定位与质控两个角度说明。
▍在尼达尼布路线中的定位
尼达尼布由氧化吲哚骨架与碱性侧链两部分缩合而成，本品即侧链部分。缩合步通常在醇类或极性非质子溶剂中进行，需控制体系水分与酸度：水分过高会水解甲氧基亚甲基，酸度过强则使芳胺成盐失活。反应终点一般以剩余氧化吲哚中间体 ≤0.5% 判定，过反应会生成双取代杂质。
▍质量控制要点
常规放行覆盖含量、有关物质（重点关注氧化产物、二聚偶氮物与未反应原料）、水分、残留溶剂与炽灼残渣。颜色是重要辅助指标：合格品为类白色，若批次明显偏黄褐，往往对应氧化杂质升高。储存期建议每 3 个月复检一次含量与色度，长期库存优先先进先出。
六、工艺建议与使用规范
投料前先确认桶内充氮状态与物料颜色，异常批次不要直接投料。溶解建议用无水甲醇或乙醇，配成溶液后经过滤再进入反应釜，减少不溶物带入。反应过程控制温度与 pH 窗口，避免长时间高温暴露；后处理萃取时水相 pH 不宜过高，防止芳胺氧化。结晶母液回收需评估杂质富集情况，不建议多次套用。
七、包装、储运与安全防护（SDS 摘要）
⚠️ 遮光、充氮、密封，2–8 ℃ 冷藏保存；避免与酸雾、氧化性物质共存；芳胺类化合物具有一定的皮肤致敏性与潜在血液系统毒性，操作时必须佩戴丁腈手套、护目镜与防尘口罩，避免粉尘飞扬与皮肤直接接触。称量与投料建议在负压称量罩内完成。废弃母液含芳胺，应按含胺废水单独收集，不得直接排入下水系统。操作时按一般化学品安全规范防护，佩戴防尘口罩、护目镜与手套，避免吸入粉尘与直接接触皮肤；若不慎接触眼睛或皮肤，立即用大量清水冲洗并就医。开桶后未用完须重新密封，避免与不相容物质混储混运。
八、湖北拓源精细化工实力（E-E-A-T 背书）
✅ 本产品的供应与服务具备以下保障：
- ✅ 现货入库，交期稳定，多品种可拼柜拼车发货；
- ✅ 严控批次一致性，关键指标按批检测，确保质量可溯；
- ✅ 随货提供完整 COA 质检单与 MSDS，支持第三方 SGS 检测；
- ✅ 完善的售前售后技术响应，协助客户完成路线评估与小试放大。
相关指标按现行药典 / 国家标准与行业通行方法管控，产品以合法合规的工业及科研用途交付。
九、采购常见问题（FAQ）
📌 这个中间体对应尼达尼布路线中的哪一步？
对应侧链引入步：与甲氧基亚甲基取代的氧化吲哚中间体缩合，置换甲氧基形成 3-亚甲基结构。这一步的收率与选择性对 API 总收率影响显著，也是杂质谱的主要来源之一。
📌 为什么强调充氮与避光？
对位伯氨基在空气与光照下易氧化，生成醌亚胺、偶氮类有色杂质，既降低含量又带入下游。充氮避光 + 2–8 ℃ 冷藏可把氧化速率压到很低，是本品的核心储存手段。
📌 颜色偏黄还能用吗？
不能只凭颜色判断，但颜色变深是劣化的先行信号。建议先取样测含量与有关物质：若氧化杂质在限度内、含量合格，可用于对色度不敏感的步骤；若已超标，即使颜色可接受也不建议投料。
📌 能提供公斤级样品吗？
可以。常规 25KG/纸板桶供货，样品可按 100G–1KG 安排；如需特定溶剂体系或更低水分指标，可在下单时约定，我们按约定方法检测放行。
行业语义关联词（LSI Keywords）：N-(4-氨基苯基)-N,4-二甲基-1-哌嗪乙酰胺 | CAS 262368-30-9 | 尼达尼布中间体 | Nintedanib | 苯胺中间体 | 哌嗪乙酰胺 | 缩合 | 芳胺氧化 | 医药中间体 | 定制合成