上海康柏汭生物科技有限公司
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🔹科研试剂基础信息
英文名称:DSPE-PEG-COOH,1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG-carboxylic acid
中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 羧基
通用别名:羧基磷脂 PEG;DSPE-PEG-Carboxyl
结构说明:磷脂类双功能 PEG 衍生物,疏水端 DSPE 磷脂可嵌入脂质双分子层,中间亲水 PEG 间隔链,末端羧基活性基团;经 EDC/NHS 活化后可与氨基发生酰胺化偶联,是脂质体、LNP 表面配体修饰常用磷脂。
外观性状:白色至类白色粉末
纯度:≥95%
常见分子量:PEG1000、2000、3400、5000
包装规格:10mg、25mg、50mg、100mg、500mg、1g
储存条件:-20℃干燥避光密封保存,避免潮湿
🔹独立功能单元特征
DSPE 磷脂单元:饱和 C18 疏水磷脂,可稳定嵌入脂质体、LNP、胶束膜结构,成膜稳定性好。
PEG 间隔链单元:亲水柔性链,降低蛋白吸附,减少网状内皮系统清除,延长体内循环半衰期,降低空间位阻。
羧基单元:需 EDC/NHS 活化后与伯氨基反应生成酰胺键,适合多肽、蛋白、氨基化配体偶联。
🔹和同功能产品的区别
对比 DSPE-PEG-NHS:NHS 酯自带活性,遇水易水解;本品羧基稳定,活化后再偶联,适合长期储存。
对比 DSPE-PEG-MAL:MAL 靶向巯基,本品活化后靶向氨基,二者正交反应,可搭配双配体修饰。
对比 DSPE-PEG-NH2:氨基端可直接和 NHS 酯反应,羧基需要活化步骤,选择性更高。
🔹核心优势
DSPE 磷脂嵌入脂质膜牢固,适配共挤出、后插入两种制备工艺。
羧基常温稳定,储存期长,不易失活,批次稳定性佳。
PEG 链赋予隐形效果,降低载体免疫原性,延长体内循环时间。
活化后酰胺键稳定性高,血浆环境下不易断裂。
适配 mRNA-LNP、脂质体、聚合物胶束等多种纳米递送体系。
可灵活调控配体接枝密度,方便调控靶向结合能力。
适用范围广,多肽、蛋白、氨基糖配体均可偶联修饰。
🔹应用场景
靶向脂质体制备:偶联氨基化多肽、抗体片段,构建肿瘤靶向脂质体。
mRNA-LNP 表面修饰:接枝氨基靶向配体,提升细胞特异性摄取。
纳米胶束功能化:构建主动靶向给药胶束,用于肿瘤、炎症给药。
生物成像载体修饰:偶联荧光蛋白、靶向肽,用于活体示踪。
疫苗脂质载体开发:偶联抗原,提升抗原富集,增强免疫效果。
体外细胞靶向递送:提升载体靶向转染效率,降低脱靶毒性。
生物偶联平台:用于氨基小分子、酶、多糖的磷脂化修饰。
🔹使用方法
回温开盖:试剂提前回温至室温再开盖,防止水汽受潮。
试剂溶解:用氯仿、DCM、无水 DMF 溶解,水溶液现配现用。
脂质体制备:可与其他磷脂、胆固醇混合共挤出,或后插入预制备脂质体。
羧基活化:加入 EDC/NHS 混合活化羧基,调节 pH 5.0–6.0。
氨基偶联:加入氨基配体,弱碱性条件下室温反应 2–4h。
纯化表征:超滤、透析或凝胶过滤纯化,粒径电位、BCA、紫外定量偶联效率。
🔹使用规范
羧基活化体系避免强碱性环境,防止 NHS 快速水解。
活化后的活性中间体建议尽快使用,不宜久放。
含水体系缩短操作时间,防止磷脂水解。
仅限科研实验使用,不可直接用于人体。
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