42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素,ap23573
  • 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素,ap23573
  • 价格 询价
  • 包装5G
  • CAS号572924-54-0
  • 中文名称42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
  • 英文名称ap23573
  • 发布时间2021/2/19 13:28:26

产品属性

  • 产品名称: 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
  • 产品英文名称: ap23573
  • 包装价格: 5G/100gRMB
  • 纯度规格: 99%
  • 产品类别: 天然来源类抗肿瘤
  • 抗肿瘤: 抗肿瘤
2021/2/19 13:28:26 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 ap23573 5G/100gRMB 99% 天然来源类抗肿瘤

产品描述

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 用途与合成方法
生物活性
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。Phase 3。
体外研究
使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。 Deforolimus作用于人NSCLC细胞系(除了 H157细胞),显著抑制细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞,提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。
体内研究
Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。
关键字: 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

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