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PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
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包装
5G
最小起订量
5G
发货地
上海
更新日期
2022-08-16
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产品详情
中文名称:
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
英文名称:
ap23573
CAS:
572924-54-0
纯度规格:
99%
产品类别:
天然来源类抗肿瘤
抗肿瘤:
抗肿瘤
2022-08-16
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
ap23573
5G/100gRMB
99%
天然来源类抗肿瘤
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 用途与合成方法
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生物活性
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。Phase 3。
体外研究
使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。 Deforolimus作用于人NSCLC细胞系(除了 H157细胞),显著抑制细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使 p70S6K
Thr389
去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞,提高 pAKT
ser473
和pAKT
Thr308
磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。
体内研究
Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。
关键字:
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
公司简介
上海蓓琅生物科技有限公司专业从事新型医药中间体的研发及销售
成立日期
2015-12-25
(9年)
注册资本
100万元整
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 500万-1000万
主营行业
医药中间体,原料药
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
上海蓓琅生物科技有限公司
非会员
公司成立:
9年
注册资本:
100万元整
企业类型:
有限责任公司
主营产品:
酮康唑、氟康唑、盐酸特比萘芬、米诺地尔、普瑞巴林、雷尼替丁、替硝唑、甲硝唑
公司地址:
武汉市东湖新技术开发区高新二路388号武汉光谷国际生物医药企业加速器1号楼A-4号
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上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-25
aladdin 阿拉丁 D126066 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669),药雷帕霉素 572924-54-0 ≥95%
¥865.90
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-25
雷帕霉素
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5年
湖北威德利化学试剂有限公司
2024-04-25
aladdin 阿拉丁 R408473 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) 572924-54-0 10mM in DMSO
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Ridaforolimus Deforolimus
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2023-03-23
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
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上海孚一生物科技有限公司
2019-02-28
Deforolimus
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南京克迪特贸易有限公司
2014-03-31
内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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