产品名称: 异维A酸 CAS: 4759-48-2 标准: USP 级别: 医药级 含量: 99% 外观: 橙黄结晶 包装: 100G/铝箔袋 不可拆分 成份: 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯基)2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸 理化属性: 黄色至橙黄色的结晶性粉末;对空气、热、光敏感,在溶液中尤为敏感。本品在乙醇或异丙醇中微溶,在水中几乎不溶。 领域: 角质溶解药 下延产品: 片剂:5mg、10mg;软膏剂:0.025%、0.1%;霜剂:0.1%;复方霜剂. 运用: 严重痤疮,尤其是囊肿性痤疮及聚会性痤疮 用法用量: 品应在医生指导下使用。应与食物同服。 口服治疗的剂量应因人而异,从0.1~1mg/kg/d不等,一般建议起始剂量为 0. 5mg/kg/d,分两次与食物刚时服用。治疗2-4周后可根据临床效果及不良反应酌情渊整剂量。6-8周为一疗程或遵医嘱(见【注意事项】)。因未与食物同服可显著降低药物吸收,故在上调剂量前应详细询患者服药时与食物同服的依从性。 尚未确定异维A酸每日一次给药的安全性,故不推荐每日一次用药。 停药后2个月以上,且皮损持续存在或出现重度结节性痤疮复发,则可考虑进行第二个疗程治疗。因有经验显示,停药后短期内仍可持续改善症状,故如需第二个疗程治疗,则两疗程之间应间隔8周以上。 异维A酸角质溶解药中间体
药理作用 : 异维A酸属*代维A酸,是全反式维A酸的立体异构体。口服具有抗油脂作用,对严重痤疮有特殊疗效。作用机制如下: ① 具有缩小皮脂腺、抑制皮脂腺活性、减少皮脂腺分泌的作用,从而抑制依赖脂质环境生长的痤疮丙酸杆菌的繁殖。 ② 具有抗角化、抑制表皮细胞过度增殖和促进其分化作用,可减轻毛囊口和皮脂腺导管的角化。 ③ 还可影响单核细胞和淋巴细胞功能,抑制中性粒细胞的趋化而具有抗炎活性。 ④ 选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。抑制痤疮短棒杆菌的增殖,在低剂量时有免疫刺激作用,高剂量时有免疫抑制作用。 ⑤ 能抑制皮肤中胶原酶和明胶酶的形成,并能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性。因鸟氨酸脱羧酶的诱导可在皮肤突变中起主要作用,故异维A酸也可以抑制肿瘤的发生。 ⑥ 局部用药时,本品作用机制与维A酸相似,可诱导表皮细胞增生,促进表皮细胞颗粒层向角质层分化,调节毛囊皮脂上皮角化异常过程角质栓,从而发挥治疗作用。
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