产品名称:格列美脲 英文名:Glimepiride CAS:93479-97-1 标准:USP 天然/合成:天然 级别:医药级 含量:99% 外观:白色粉状 包装:25/纸板桶 可拆分 成份:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。 理化属性:密度:1.29g/cm3 熔点:212-214℃ 性状:该品为白色片。 类别:医药原料 行业:医药 领域:2型糖尿病 运用:格列美脲是第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快,较少引起较重低血糖。 其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为:优降糖=格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。本品为纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。 用法用量:初始剂量为1mg,qd,早餐含服,根据血糖监测结果,每1~2周按1,2,3,4,6mg递增,个别患者剂量可用至8mg。用量一般应视血糖水平而定,应使用获得血糖满意控制的最小剂量。根据定期血糖、尿糖监测结果确定初始剂量及维持剂量,监测血糖、尿糖还有助确定该药是否出现原发或继发失效药时间 :根据病人的生活方式确定其服药时间。一般一天一次顿服即可,建议于早餐之前服用,若不吃早餐,则于次正餐之前服用。尤其注意,服药后不要忘记进餐。
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