Tivozanib (VEGFR抑制剂),Tivozanib (VEGFR抑制剂)
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Tivozanib (VEGFR抑制剂)

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包装 10mM
最小起订量 10mM
发货地 上海
更新日期 2024-03-25

产品详情

中文名称:Tivozanib (VEGFR抑制剂)英文名称:Tivozanib (VEGFR抑制剂)
有效期: 一年产品类别: 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
2024-03-25 Tivozanib (VEGFR抑制剂) Tivozanib (VEGFR抑制剂) RMB 一年 其它类别抑制剂激活剂 Angiogenesis
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF5386-10mM
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
10mM
160.00元

化学信息:

化学名
1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
简称
Tivozanib
别名
AV-951, KRN-951, Tivozanib (AV-951), AV 951
中文名
N/A
化学式
C22H19ClN4O5
分子量
454.86
CAS号
475108-18-0
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO20mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.1ml DMSO,或者每4.55mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5386-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1、Flt3、c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
信号通路
Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶点
VEGFR2
VEGFR3
EphB2
VEGFR1
PDGFRα
IC50
6.5nM
15nM
24nM
30nM
40nM
体外研究
AV-951也抑制PDGFR?和c-Kit的磷酸化作用,IC50分别为1.72nM和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺、胸腺、结肠、卵巢、胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
加入1μMol/L ATP进行无细胞激酶实验,分四组进行,测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验,细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO,温育1小时,然后在37℃下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40,0.5%脱氧胆酸钠,0.1% SDS,100μg/ml苯甲磺酰氟,1mMol/L Na3VO4及溶在PBS中的3%抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应,及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。
细胞实验
细胞系
人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)和正常人类皮肤成纤维细胞
浓度
1μM
处理时间
15分钟
方法
癌细胞接种在96孔板上,在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951,温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。
动物实验
动物模型
无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
配制
溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
剂量
1mg/kg
给药方式
口服处理
参考文献:
1. Nakamura K, et al. Cancer Res, 2006, 66(18), 9134-9142.
2. Taguchi E, et al. Cancer Sci, 2008, 99(3), 623-630.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SF5386-10mM
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF5386-5mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
5mg
SF5386-25mg
Tivozanib (VEGFR抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
关键字: Tivozanib (VEGFR抑制剂)

公司简介

碧云天由美国哈佛大学的留学人员创办于2001年,为上海市高新技术企业,公司核心团队由来自美国哈佛大学、NIH、UCLA、香港大学、南京大学、中国科技大学、中国科学院等著名大学和科研机构的高水平科研人员及默克、诺华等顶尖医药企业的管理人员组成。十多年来,碧云天已经成为世界一流的生物、医学研究用试剂、试剂盒和消耗品的研发和生产企业,同时提供生命科学研究的技术服务和一站式实验仪器设备采购平台。目前已有近50000篇注明使用碧云天产品的研究论文发表在包括Nature、Cell等国际高水平学术期刊,日均逾33.37篇!碧云天将继续致力于科研用技术和产品的研发,用我们最顶尖的技术、最成熟的产品、最热情的服务,服务科研人员,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (17年) 注册资本 1000.000000万人民币
员工人数 500人以上 年营业额 ¥ 500万-1000万
主营行业 生化试剂,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗体,蛋白组学,生物活性小分子 经营模式 试剂
  • 碧云天生物技术有限公司
非会员
  • 公司成立:17年
  • 注册资本:1000.000000万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:生物领域内的技术研发、技术服务、技术转让。化学试剂(除危险品),实验室消耗品,实验室仪器设备的生产和销售,从事货物及技术的进出口业务。
  • 公司地址:上海市松江区新飞路1500弄30号
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