Temsirolimus (mTOR抑制剂),Temsirolimus (mTOR抑制剂)
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Temsirolimus (mTOR抑制剂)

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包装 5mg
最小起订量 5mg
发货地 上海
更新日期 2024-03-25

产品详情

中文名称:Temsirolimus (mTOR抑制剂)英文名称:Temsirolimus (mTOR抑制剂)
有效期: 一年产品类别: MAPK与PI3K/Akt通路 mTOR Signaling
2024-03-25 Temsirolimus (mTOR抑制剂) Temsirolimus (mTOR抑制剂) RMB 一年 MAPK与PI3K/Akt通路 mTOR Signaling
产品编号
产品名称
产品包装
产品价格
SF2672-5mg
Temsirolimus (mTOR抑制剂)
5mg
343.00元

化学信息:

化学名
Rapamycin, 42-[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoate]
简称
Temsirolimus
别名
CCI 779, CCI-779, Torisel
中文名
N/A
化学式
C56H87NO16
分子量
1030.29
CAS号
162635-04-3
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol75mg/ml
溶液配制
5mg加入0.49ml DMSO,或者每10.3mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2672-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述
Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76μM。
信号通路
PI3K/Akt/mTOR
靶点
mTOR
IC50
1.76μM
体外研究
Temsirolimus抑制核糖体蛋白S6磷酸化,作用于PTEN阳性DU145细胞比作用于PTEN阴性PC-3细胞更有效,且抑制细胞生长和细胞的克隆生存,这种作用存在浓度依赖性。Temsirolimus按100ng/ml剂量处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL)细胞,显著抑制增殖,且诱导凋亡。在FKBP12存在时,Temsirolimus有效抑制mTOR激酶活性,IC50为1.76μM,与Rapamycin(IC50为1.74μM)类似。Temsirolimus按纳摩尔浓度(10nM到<5μM)处理,通过FKBP12依赖机制,具有适度的选择性抗增殖活性,在低微摩尔浓度(5-15μM)时,可以完全抑制多种肿瘤细胞增殖,涉及FKBP12非依赖性的mTOR信号阻断。Temsirolimus按微摩尔而不是纳摩尔浓度(20μM)处理,显著降低全部蛋白质合成,也显著降低多聚核糖体的分解,伴随着翻译延伸因子eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化快速提高。
体内研究
Temsirolimus按20mg/kg剂量腹腔注射,每周5天,显著延迟DAOY移植瘤生长,与对照组相比,处理一周,延迟160%,处理两周,延迟240%。Temsirolimus按100mg/kg高剂量单独给药腹腔注射,一周内,诱导肿瘤体积衰退37%。Temsirolimus处理2两周,也延迟抗Rapamycin的U251移植瘤生长,延迟148%。Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型,抑制mTOR,提高四种不同行为任务的表现,且降低聚合形成。Temsirolimus处理8226、OPM-2和U266移植瘤的皮下生长,诱导显著的抗癌反应,这种作用存在剂量依赖性,作用于8226和OPM-2移植瘤,ED50分别为20mg/kg和2mg/kg,与抑制增殖和血管生长,诱导凋亡和肿瘤细胞尺寸降低相关。每天按10mg/kg剂量处理携带人ALL的NOD/SCID移植瘤模型,降低外周血膨胀和脾肿大。
临床实验
N/A
特征
N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法
Flag标记的野生型人mTOR(Flag-mTOR) DNA结构短暂转染进HEK293细胞。48小时后,进行蛋白提取和Flag-mTOR纯化。在体外,在不同浓度Temsirolimus存在而没 FKBP12时,在96孔板上进行纯化的Flag-mTOR激酶实验,通过解离增强镧系荧光免疫分析(DELFIA),使用His6-S6K1作为底物来测量。在激酶实验 buffer(10mM Hepes pH 7.4,50mM NaCl,50mM β-甘油磷酸,10mM MnCl2,0.5mM DTT,0.25μM微囊藻素LR和100μg/ml BSA)上次对酶进行稀释。每孔中,12μl稀释的酶与0.5μl Temsirolimus混合。加入含ATP和His6-S6K的12.5μl激酶buffer开始激酶反应,终体积为25μl,含800ng/ml FLAG-mTOR,100μM ATP和1.25μM His6-S6K。反应板在室温下温和震荡温育2小时,加入25μl终止液(20mM Hepes pH 7.4,20mM EDTA和20mM EGTA)终止反应。磷酸化的(Thr-389)His6-S6K的DELFIA检测在室温下使用单克隆抗P(T389)-p70S6K抗体进行,抗体使用铕-N1-ITC(Eu)(每种抗体10.4Eu)标记。45μl终止的激酶反应混合物转移到含55μl PBS的MaxiSorp板上。His6-S6K 粘附2小时后,吸除每孔,使用PBS冲洗。加入含40ng/ml Eu-P(T389)-S6K抗体的100μl DELFIA buffer。轻轻搅拌,再使抗体结合持续进行1小时。吸除每孔,然后使用含0.05% Tween-20(PBST)的PBS冲洗4次。每孔加入100μl DELFIA增强溶液,然后在PerkinElmer Victor模板酶标仪上读数。
细胞实验
细胞系
A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, PC3-MM2
浓度
溶于DMSO,终浓度为~20μM
处理时间
72小时
方法
使用不同浓度Temsirolimus处理细胞72小时。处理后,通过MTS染料转换,使用CellTiter AQ检测试剂盒测定存活细胞密度。
动物实验
动物模型
皮下注射DAOY或U251细胞的雌性无胸腺裸鼠
配制
在100% EtOH作为50mg/ml储存液中制备,然后在5% Tween-80和5% PEG 400中稀释
剂量
20mg/kg
给药方式
每天注射,每周5次
参考文献:
1. Shor B, et al. Cancer Res, 2008, 68(8), 2934-2943.
2. Wu L, et al. Cancer Res, 2005, 65(7), 2825-2831.
3. Teachey DT, et al. Blood, 2006, 107(3), 1149-1155.
4. Geoerger B, et al. Cancer Res, 2001, 61(4), 1527-1532.
5. Ravikumar B, et al. Nat Genet, 2004, 36(6), 585-595.
6. Frost P, et al. Blood, 2004, 104(13), 4181-4187.
包装清单:
产品编号
产品名称
包装
SF2672-10mM
Temsirolimus (mTOR抑制剂)
10mM×0.2ml
SF2672-5mg
Temsirolimus (mTOR抑制剂)
5mg
SF2672-25mg
Temsirolimus (mTOR抑制剂)
25mg
说明书
1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
关键字: Temsirolimus (mTOR抑制剂)

公司简介

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  • 注册资本:1000.000000万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
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