| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SF2690-10mM |
PI-103 (PI3K抑制剂) |
10mM |
152.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol
|
|
|
简称
|
PI-103
|
|
别名
|
PI 103, PI103
|
|
中文名
|
N/A
|
|
化学式
|
C19H16N4O3
|
|
分子量
|
348.36
|
|
CAS号
|
371935-74-9
|
|
纯度
|
98%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2690-10mM用DMSO配制。
|
生物信息：
|
产品描述
|
PI-103是一种多靶点PI3K抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为2nM/3nM/3nM/15nM，对mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30nM/23nM。
|
|
信号通路
|
PI3K/Akt/mTOR
|
|
靶点
|
p110α
|
p110β
|
p110δ
|
p110γ
|
DNA-PK
|
|
IC50
|
2nM
|
3nM
|
3nM
|
15nM
|
23nM
|
|
体外研究
|
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中，尤其在白血病干细胞中，PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落，且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3，及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比，PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
|
|
体内研究
|
当肿瘤达到50-100mM3时，动物随机分组，用PI-103处理，及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后，使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重、食物和水摄取情况、活动性及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低，伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤，抑制生长。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
PI-103是个有效合成的mTOR抑制剂。
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
加入含10μCi γ-32P-ATP的ATP开始反应，终浓度为10或100μM，在室温下进行20分钟。用于分析TLC，加入105μl 1N HCl，然后加入160μl CHCl3:MeOH(1:1)，反应终止。涡旋两相混合物，简单离心，使用CHCl3预包被的凝胶上样吸头将有机相转移到新的试管中。TLC板上染色提取物，然后在n-丙醇:1M乙酸的溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板，然后用感光成像系统处理，再进行量化。测定PI-103，用10-12种浓度从实验所用最高浓度(100μM)稀释2倍的抑制剂进行激酶活性测定。测定IC50重复进行2到4次，取几次独立测量的平均值。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
U87MG细胞
|
|
浓度
|
0.5μM
|
|
处理时间
|
24小时
|
|
方法
|
评估细胞死亡，用PI-103处理U87MG细胞24小时。通过LDH活性的比色测定，用细胞毒性检测试剂盒测量细胞死亡。按公式：[(实验值-低对照值)/(高对照值-低对照值)×100]计算死亡百分率(3个12孔板每个实验点的平均值)，低对照细胞用DMSO处理的，高对照细胞用1% Triton X-100在37℃下处理30分钟。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
左前肢末端皮下注射U87MG:106个ΔEGFR细胞的6到12周大Balbc nu/nu鼠
|
|
配制
|
50% DMSO
|
|
剂量
|
5mg/kg
|
|
给药方式
|
腹腔注射
|
参考文献：
1. Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.
2. Fan QW, et al. Cancer Cell, 2006, 9(5), 341-349.
3. Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(7), 1725-1738.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SF2690-10mM
|
PI-103 (PI3K抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SF2690-5mg
|
PI-103 (PI3K抑制剂)
|
5mg
|
|
SF2690-25mg
|
PI-103 (PI3K抑制剂)
|
25mg
|
|
—
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。