(+)-JQ1 (BRD4抑制剂),(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
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(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

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包装 10mM×0.2ml
最小起订量 10mM×0.2ml
发货地 上海
更新日期 2024-03-25

产品详情

中文名称:(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)英文名称:(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)
有效期: 一年产品类别: 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint
2024-03-25 (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) RMB 一年 染色质/表观遗传/细胞周期 G1/S Checkpoint
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0002-10mM (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 10mM×0.2ml 243.00元

化学信息:

化学名 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a]
[1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor
ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth
ylethyl ester,(6S)-
简称 (+)-JQ1
别名 (+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor
中文名 N/A
化学式 C23H25ClN4O2S
分子量 456.99
CAS号 1268524-70-4
纯度 100.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml
溶液配制 5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.57mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。
 

生物信息:

产品描述 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。
信号通路 Epigenetics
靶点 BRD4(1) BRD4(2)
IC50 77nM 33nM
体外研究 (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1
(500nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。 (+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞,抑制细胞活力,IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在 G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。(+)- JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC,BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。
体内研究 (+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1
(50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点,与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤,显著诱导(31级)角蛋 白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。
临床实验 N/A
特征 (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 MC11060细胞
浓度 ~500nM
处理时间 48小时
方法 细胞按每孔500个接种在白色,384孔微孔板,孔中含总体为50μl的培养基。797,TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的 NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(Grap
hPad Prism)计算IC50。
动物实验
动物模型 携带NMC797移植瘤的小鼠
配制 5% DMSO溶于5%葡萄糖
剂量 50mg/kg
给药方式 腹腔注射

参考文献:
      1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
      2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
      3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
      4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.

包装清单:

产品编号 产品名称 包装
SC0002-10mM (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0002-5mg (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 5mg
SC0002-25mg (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
      -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
      本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 

关键字: (+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

公司简介

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  • 注册资本:1000.000000万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
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