| 产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
产品价格 |
| SC0074-25mg |
Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) |
25mg |
2338.00元 |
化学信息：
|
化学名
|
4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4- oxo-2-sulfanylideneimidazo
lidin-1-yl]-2-fluoro-N- methytlbenzamide
|
|
简称
|
Enzalutamide
|
|
别名
|
MDV 3100, MDV3100, MDV-3100
|
|
中文名
|
恩杂鲁胺
|
|
化学式
|
C21H16F4N4O2S
|
|
分子量
|
464.44
|
|
CAS号
|
915087-33-1
|
|
纯度
|
99.6%
|
|
溶剂/溶解度
|
Water <1mg/ml; DMSO 92mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
|
|
溶液配制
|
5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64
mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0074-10mM用DMSO配制。
|
|
.gif)
|
生物信息：
|
产品描述
|
Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。
|
|
信号通路
|
Endocrinology & Hormones
|
|
靶点
|
Androgen Receptor
|
-
|
－
|
－
|
－
|
|
IC50
|
36nM
|
-
|
－
|
－
|
－
|
|
体外研究
|
Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
|
|
体内研究
|
Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310，可诱导肿瘤的明显退化。
|
|
临床实验
|
N/A
|
|
特征
|
N/A
|
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
|
酶活性检测实验
|
|
方法
|
在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
|
|
细胞实验
|
|
细胞系
|
LNCaP或LNCaP/AR细胞
|
|
浓度
|
10μM左右
|
|
处理时间
|
1-4天
|
|
方法
|
用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。
|
|
动物实验
|
|
动物模型
|
雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
|
|
配制
|
Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成
|
|
剂量
|
10mg/kg
|
|
给药方式
|
每天饲喂处理
|
参考文献：
1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单：
|
产品编号
|
产品名称
|
包装
|
|
SC0074-10mM
|
Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
|
10mM×0.2ml
|
|
SC0074-5mg
|
Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
|
5mg
|
|
SC0074-25mg
|
Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)
|
25mg
|
|
-
|
说明书
|
1份
|
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。