盐酸替罗非班为替罗非班盐酸盐,替罗非班是一种抗心绞痛药,由美国Merck公司研发成功,专利号:EP 478363,并与1998年在美国上市销售,商品名Aggrastat,临床上与肝素合用治疗急性冠脉综合征,包括不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者,以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。 目前临床上使用的药品主要是盐酸替罗非班注射液,商品名为欣维宁,是一种可逆性非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂,可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的结合。静脉注射,可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物 U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。 健康志愿者在常规推荐剂量下,血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。T1/2为2h。在0.01~25 μg/ml剂量范围内,本品的PPB为 65%,与浓度无关。游离型药物占血浆的35%,Vd为22~42 L。在健康志愿者中,CL为213~314 ml/min,肾清除率占血浆清除率的39%~69%。 【用途与用法】 (1)盐酸替罗非班与肝素合用治疗急性冠脉综合征,包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死患者,以及行经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)或动脉粥样斑块切除术的患者。 (2)给予本品0.4μg/(kg·min)推注, 300 min,继以维持剂量0.1μg/(kg· min)。不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死者需输注48~108 h。对行PTCA 或动脉粥样斑块切除术患者需持续输注至术后12~24 h。 以上信息由Chemicalbook彤彤编辑整理。
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