中文名称:AZD3759 英文名称:AZD3759 CAS号:1626387-80-1 分子式:C22H23ClFN5O3 分子量:459.90100 精确质量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800 外观与性状:白色或灰白色固体 熔点:192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性:溶于DMSO 含量:99%以上 医药级
AZD3759的入脑特性:具有非常高的被动渗透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)的底物,在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果:4名脑转NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可评估病人中,1名稳定,他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM,约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用。
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