产品说明
EGFR/ErbB2激酶抑制剂
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质量控制
化学性质
CAS号 | 451492-95-8 | | |
别名 |
分子式 | C27H28ClFN6O | 分子量 | 507 |
溶解性 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
细胞实验[2]: |
细胞系 | |
溶解方法 | |
反应时间 | |
应用 | |
动物实验[3]: |
动物模型 | |
剂量 | |
注意事项 | |
References: |
产品描述
AV-412是一种EGFR和ErbB2激酶的双重抑制剂,IC50值分别为43 nM和282 nM[1].
在含有EGFR突变型的H1650和H1975细胞系中,浓度为0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及随后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突变型的H178细胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也减少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].
AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975异种移植物的肿瘤生长.实验证明,AV-412通过抑制EGFR,抑制肿瘤生长.除此之外,AV-412对多种表达EGFR\ErbB2或两者的肿瘤模型都有抗肿瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以对AV-412不敏感[2].
参考文献:
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M. Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.
温馨提示:不可用于临床治疗。