Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合（使胆固醇脱离循环），并且该结合导致受体降解，并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解，并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后，游离PCSK9的抑制发生在4至8小时内，并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布，并通过与其靶标结合以低浓度消除，并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。
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