产品说明
蛋白激酶抑制剂
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质量控制
化学性质
| CAS号 | 487-52-5 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C15H12O5 | 分子量 | 272.25 |
| 溶解性 | >13.6mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
Butein是一种具有抗氧化作用的查尔酮，具有多种药理作用。
活性氧（ROS）在细胞内通过多种机制产生，依赖于细胞和组织类型，主要通过细胞膜、线粒体、过氧化物酶体和内质网的ROS NADPH氧化酶（NOX）复合体而产生，可由牙科粘合漂白剂和牙髓病诱导产生，ROS可激活氧化应激。[1]ROS是正常氧代谢的天然产物，在细胞信号和内稳态中具有重要作用。但是，在多次环境压力后，ROS水平急剧增加。[2] 在butein 存在时，H2O2诱发的细胞毒性和ROS生成会被阻断，这一效果是剂量依赖的。由于ROS的双重作用，基于促氧化和抗氧化功能的抗癌制剂都被研发出来。
Butein可诱导B16黑色素瘤细胞和人早幼粒白血病细胞凋亡，抑制糖尿病并发症，并能抑制诸如蛋白激酶和谷胱甘肽还原酶等酶类。[3，4，5，6]最近，Butein从R. verniciflua中分离出来，通过JNK–Nrf2/ARE依赖的HO-1表达，抑制HDP细胞中H2O2引起的氧化性细胞损伤。[7]另外，体外流式细胞仪分析和RT-PCR表明，Butein可通过抑制NF-kB活性，减弱VEGF和MMP-9的活性。并且，通过电泳迁移率变动分析（EMSA）和酶联免疫吸附试验（ELISA）发现，Butein可抑制肿瘤坏死因子ɑ和佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯诱导的VEGF和MMP-9表达，最终导致前列腺癌细胞生长、侵袭和血管生成的抑制。[8]因此，Butein有希望成为治疗多种牙科疾病的制剂。
参考文献：
1. Han D, Williams E, Cadenas E."Mitochondrial respiratory chain-dependent generation of superoxide anion and its release into the intermembrane space". Biochem. J. 2010, 353 (2): 411-6.
2. Devasagayam, TPA; Tilak JC; Boloor KK; Sane Ketaki S; Ghaskadbi Saroj S; Lele RD. "Free Radicals and Antioxidants in Human Health: Current Status and Future Prospects". Journal of Association of Physicians of India (JAPI), 2004, 52: 796.
3. S. Sogawa, Y. Nero, H. Ueda, T. Miki. Protective effects of hydroxychalcones on free radical-induced cell damage. Biol. Pharm. Bull., 1994, 251-256.
4. J.C. Lee, K.T. Lim, Y.S. Jang. Identification of Rhus verniciflua Stokes compounds that exhibit free radical scavenging and anti-apoptotic properties. Biochim. Biophys. Acta, 2002, 181-191.
5. S.M. Yu, Z.J. Cheng, S.C. Kuo. Endothelium-dependent relaxation of rat aorta by butein, a novel cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor. Eur. J. Pharmacol., 1995, 69-77.
6. K. Iwashita, M. Kobori, K. Yamaki, T. Tsushida. Flavonoids inhibit cell growth and induce apoptosis in B16 melanoma 4A5 cells. Biosci. Biotechnol. Biochem., 2000, 1813-1820.
7. Dong-Sung Lee.et al. Butein protects human dental pulp cells from hydrogen peroxide-induced oxidative toxicity via Nrf2 pathway-dependent heme oxygenase-1 expressions.Toxicology in Vitro, 2013, 874-881.
8. Dong-Oh Moona.et al. Butein suppresses the expression of nuclear factor-kappa B-mediated matrix metalloproteinase-9 and vascular endothelial growth factor in prostate cancer cells. Toxicology in Vitro, 2010,24(7) ,1927-1934.
温馨提示：不可用于临床治疗。