Amonafide

Amonafide
  • Amonafide
  • 价格 ¥700
  • 包装1EA
  • CAS号69408-81-7
  • 中文名称Amonafide
  • 英文名称Amonafide
  • 发布时间2020/1/13 17:35:05

产品属性

  • 产品英文名称: Amonafide
  • 包装价格: 1EA/700RMB
  • 规格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/25mg/100mg
  • 货号: A2782
2020/1/13 17:35:05 Amonafide Amonafide 1EA/700RMB 700

产品描述


产品说明

拓扑异构酶II抑制剂


该产品包含在以下化合物库中:

  • FDA-approved Drug Library
  • Bioactive Compound Library
  • Anti-cancer Compound Library
  • DNA Damage/DNA Repair Library

质量控制

  • 纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号 69408-81-7    
别名
分子式 C16H17N3O2 分子量 283.33
溶解性 >14.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°

 

实验操作

细胞实验[2]:

细胞系

溶解方法

反应时间

应用

动物实验[3]:

动物模型

剂量

注意事项

References:

产品描述

IC50:作用于HT-29、HeLa和PC3细胞的IC50分别为4.67、2.73和6.38。

Amonafide是一种新型的拓扑异构酶II抑制剂。拓扑异构酶II在DNA转录、复制和染色体分离中起重要作用。尽管拓扑异构酶II的生物学功能对于保证基因组的完整性很重要,干扰拓扑异构酶II并生成酶介导的DNA损伤是癌症化疗的有效策略。

体外:Amonafide嵌入DNA并中断拓扑异构酶的作用。与典型药剂相比,amonafide诱导更高分子量的片段,从而导致细胞凋亡而不引起DNA裂解。 Amonafide的作用是ATP非依赖性的,不太可能诱导与治疗引发白血病有关的染色体易位[1]。

体内:Amonafide能抑制IP L1210白血病,16 mg/kg单剂量治疗1至9天,具有61%到106%的最佳生命延长率(ILS)。针对IP P388鼠白血病和SC植入L1210白血病具有类似疗效。另外,针对两个非白血病IP植入小鼠肿瘤M5076肉瘤和黑色素瘤B16,amonafide表现出活性 [2]。

临床试验:针对sAML患者进行了一项多中心、开放性、联合的二期研究,评估连续静脉注射阿糖胞苷和amonafide的疗效。阿糖胞苷输注1-7天,amonafide 600 mg/m2/天1-5天联合用药 [1]。

参考文献:
[1] Freeman CL,Swords R,Giles FJ.  Amonafide: a future in treatment of resistant and secondary acute myeloid leukemia Expert Rev Hematol.2012 Feb;5(1):17-26.
[2] Saez R,Craig JB,Kuhn JG,Weiss GR,Koeller J,Phillips J,Havlin K,Harman G,Hardy J,μMelink TJ, et al.  Phase I clinical investigation of amonafide. J Clin Oncol.1989 Sep;7(9):1351-8.

温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字: Amonafide;生物化学

公司简介

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