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Rivaroxaban; BAY 59-7939

Rivaroxaban; BAY 59-7939,Rivaroxaban; BAY 59-7939
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  • 中文名称:Rivaroxaban; BAY 59-7939
  • 英文名称:Rivaroxaban; BAY 59-7939
  • CAS:366789-02-8
  • 发布时间:2020/5/29 13:02:34
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  • 产品名称: Rivaroxaban; BAY 59-7939
  • 产品英文名称: Rivaroxaban; BAY 59-7939
  • 包装价格: 5mg/RMB;50mg/RMB
  • 纯度规格: >98%
  • 产品类别: 激动剂抑制剂
发布时间: 2020/5/29 13:02:34 产品名称: Rivaroxaban; BAY 59-7939 产品英文名称: Rivaroxaban; BAY 59-7939
CAS号: 产品包装: 5mg/RMB;50mg/RMB 产品价格: RMB
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保存条件: 纯度规格: >98% 产品类别: 激动剂抑制剂

产品描述:

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抑制剂描述:

产品名称:Rivaroxaban

产品别名:BAY 59-7939

英文别名:BAY 59-7939

靶点:Factor Xa ,Prothrombinase

CAS:366789-02-8

 

纯度:>98%

外观:Powder

保存方法:store at -20℃ for one year(Powder); in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -80℃ for six months.

描述:

Rivaroxaban (Xarelto; BAY 59-7939) is a novel, oral, direct Factor Xa (FXa) inhibitor in late-stage development for the prevention and treatment of thromboembolic disorders.

 

溶解性:DMSO:87 mg/mL (199.59 mM)

体外研究:

Rivaroxaban is an oral, direct inhibitor of Factor Xa (FXa), being developed for the prevention and treatment of arterial and venous thrombosis with a Ki of 0.4 nM. Rivaroxaban also inhibits prothrombinase activity with IC50 of 2.1 nM. Rivaroxaban also shows a similar affinity to purified human and rabbit FXa (IC50 0.7 nM and 0.8 nM, respectively), but a lesser potency against purified rat FXa (IC50 3.4 nM). Endogenous human and rabbit FXa in plasma is inhibited to a similar extent by Rivaroxaban (IC50 21 nM and 21 nM, respectively), while 14-fold higher concentrations are required in rat plasma (IC50 290 nM). Rivaroxaban exhibits high permeability and polarized transport across Caco-2 cells as a substrate of the P-gp, but exhibits no inhibitory effect on P-gp-mediated drug transport up to concentrations of 100 μM in vitro.

 

体内研究:Rivaroxaban reduces venous thrombosis in a dose dependent manner (ED50 0.1 mg/kg i.v.) in a rat venous stasis model. Rivaroxaban reduces arterial thrombus formation in an arteriovenous (AV) shunt in rats (ED50 5.0 mg/kg p.o.) and rabbits (ED50 0.6 mg/kg p.o.). Plasma pharmacokinetics of Rivaroxaban are linear across the investigated dose range (1-10 mg/kg in rats, 0.3-3 mg/kg in dogs). Plasma clearance is low: 0.4 L/kg/h in rats and 0.3 L/kg/h in dogs; the volume of distribution (V(ss)) is moderate: 0.3 L/kg in rats, and 0.4 L/kg in dogs. The elimination half-life after oral administration is short in both species (0.9-2.3 hours).

 

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利伐沙班 生产厂家及价格列表: 更多

产品名称 价格 公司名称 发布日期
利伐沙班 询价 湖北正兴源精细化工有限公司 [2020/05/30]
利伐沙班 询价 湖北摩科化学有限公司 [2020/05/29]
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Rivaroxaban; BAY 59-7939 询价 爱必信(上海) 生物科技有限公司 [2020/05/29]
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