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Apatinib Mesylate;YN968D1

Apatinib Mesylate;YN968D1,Apatinib Mesylate
  • Apatinib Mesylate;YN968D1,Apatinib Mesylate
  • 产品价格:¥751
  • 中文名称:Apatinib Mesylate;YN968D1
  • 英文名称:Apatinib Mesylate
  • CAS:1218779-75-9
  • 发布时间:2020/5/29 13:02:34
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  • 产品名称: Apatinib Mesylate;YN968D1
  • 产品英文名称: Apatinib Mesylate
  • 包装价格: 5mg/751RMB;50mg/2363RMB
  • 纯度规格: 99%
  • 产品类别: 激动剂抑制剂
发布时间: 2020/5/29 13:02:34 产品名称: Apatinib Mesylate;YN968D1 产品英文名称: Apatinib Mesylate
CAS号: 产品包装: 5mg/751RMB;50mg/2363RMB 产品价格: 751RMB
有效期: 品牌: 产地:
保存条件: 纯度规格: 99% 产品类别: 激动剂抑制剂

产品描述:

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抑制剂描述:

产品名称:Apatinib Mesylate

产品别名:YN968D1

英文别名:YN968D1

靶点:VEGFR2 ,RET

CAS:1218779-75-9

 

纯度:0.99

外观:Powder

保存方法:store at -20℃ for one year(Powder); in DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.

描述:

Apatinib (YN968D1) is an orally bioavailable, selective VEGFR2 inhibitor with IC50 of 1 nM.

 

溶解性:DMSO:22 mg/mL (44.57 mM)

体外研究:

Apatinib (YN968D1) is a novel, orally bioavailable, selective inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities. Apatinib selectively binds to and inhibits VEGFR2. Apatinib can also potently suppress the activities of Ret, c-kit and c-src with IC50 of 0.013 μM, 0.429 μM and 0.53 μM, respectively. Apatinib inhibits cellular phosphorylation of VEGFR-2, c-kit and PDGFRβ. Apatinib significantly inhibits proliferation stimulated by 20 ng/mL VEGF (IC50 = 0.17μM). Apatinib effectively inhibits proliferation, migration and tube formation of human umbilical vein endothelial cells induced by FBS, and blocked the budding of rat aortic ring. Apatinib reverses ABCB1- and ABCG2-mediated MDR by inhibiting their transport function, but not by blocking the AKT or ERK1/2 pathway or downregulating ABCB1 or ABCG2 expression. Apatinib significantly potentiates the cytotoxicity of established ABCB1 and ABCG2 substrates and increased the accumulation of DOX and Rho 123 in ABCB1- or ABCG2-overexpressing cells. Furthermore, apatinib significantly inhibited the photoaffinity labeling of both ABCB1 and ABCG2 with iodoarylazidoprazosin in a concentration-dependent manner.

 

体内研究:Apatinib inhibits the growth of a broad range of human tumor xenografts in a significant dose-dependent manner. Apatinib reverses ABCB1-mediated MDR in the nude mouse xenograft model. Apatinib significantly enhances the antitumor activity of doxorubicin in nude mice bearing K562/ADR xenografts.

 

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关键字:Apatinib Mesylate;YN968D1

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Apatinib Mesylate;YN968D1 生产厂家及价格列表:

产品名称 价格 公司名称 发布日期
Apatinib Mesylate;YN968D1 ¥751 爱必信(上海) 生物科技有限公司 [2020/05/29]


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