AZ3146

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Cell Cycle Library

质量控制

• 纯度 = 98.00%

化学性质

实验操作

产品描述

AZ3146是一种强效的和选择性的单极纺锤体1（Mps1）激酶抑制剂，IC50值为35 nM。AZ3146通过干扰染色体排列以及重写纺锤体组装检查点。

MPS1蛋白激酶在有丝分裂的各个步骤中起到重要作用，包括染色体附着和在中心体的功能。此外，MPS1 蛋白激酶还参与发育调节以及有丝分裂后的多条信号途径。

在细胞培养物中，如果Mps1在进入有丝分裂之前受到AZ3146抑制，这种抑制作用使着丝点取消招募Mad1和Mad2。然而，如果细胞在进入有丝分裂之后用AZ3146处理，Mad1-C-Mad2 轴心复合体保持与着丝点结合，但是O-Mad2未被招募至轴心，AZ3146干扰染色体排列并重写纺锤体组装检查点。

关于体内AZ3146 给药的作用，将通过进行人或小鼠或其他动物模型中的研究提供证据。

参考文献：
1.  Hewitt L, Tighe A, Santaguida S, et al. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. The Journal of cell biology.2010;190(1):25-34.