GSK1292263

GSK1292263
  • GSK1292263
  • 价格 ¥1400
  • 包装1EA
  • CAS号1032823-75-8
  • 中文名称GSK1292263
  • 英文名称GSK1292263
  • 发布时间2020/1/17 16:08:26

产品属性

  • 产品英文名称: GSK1292263
  • 包装价格: 1EA/1400RMB
  • 规格: 10mM (in 1mL DMSO)/10mg/50mg/200mg
  • 货号: A8439
2020/1/17 16:08:26 GSK1292263 GSK1292263 1EA/1400RMB 1400

产品描述


产品说明

新型GPR119激动剂


该产品包含在以下化合物库中:

  • Bioactive Compound Library
  • GPCR Compound Library
  • Anti-diabetic Compound Library

质量控制

  • 纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号 1032823-75-8    
别名
分子式 C23H28N4O4S 分子量 456.56
溶解性 >21.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°

 

实验操作

细胞实验[2]:

细胞系

溶解方法

反应时间

应用

动物实验[3]:

动物模型

剂量

注意事项

References:

产品描述

GSK1292263是一种新型GPR119受体激动剂,用于II型糖尿病的治疗。

GPR119是A类(视紫红质型)孤儿GPCR,与人类基因组无密切的序列相关性。GPR119的活化提高胞内cAMP的积累,导致胰腺β细胞胰岛素的分泌增加以及肠肽GLP-1(胰高血糖素样肽1)、GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素肽)和PYY(多肽YY)的释放增加。

体外实验:GSK1292263处理几乎不抑制CYPs (CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)、p-GP、OATP1B3和OCT2。但是GSK1292263能够抑制BCRP和OATP1B1,二者是参与他汀类药物转运的转运蛋白[1]。

体内试验:在大鼠中进行葡萄糖耐受实验,相比于对照组,给予GSK1292263显著增强峰值胰岛素应答和胰岛素AUC (0-15 min)。胰岛素的上调与葡萄糖代谢清除率相关。通过高胰岛素-正葡萄糖钳夹术,胰岛素灌注前2小时按10或30 mg/kg的剂量给予Sprague-Dawley大鼠GSK1292263能促进胰高血糖素分泌,同时不提高血糖水平[2]。

参考文献:
1.  Polli JW, Hussey E, Bush M, et al. Evaluation of drug interactions of GSK1292263 (a GPR119 agonist) with statins: from in vitro data to clinical study design. Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems. 2013;43(6):498-508.
2.  Zhu X, Huang D, Lan X, et al. The first pharmacophore model for potent G protein-coupled receptor 119 agonist. European journal of medicinal chemistry. 2011;46(7):2901-2907.

温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字: GSK1292263;生物化学

公司简介

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    GSK1292263

    ¥1605.01 2021/09/25

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    询价 2020/03/30

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