Hesperadin
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Hesperadin

价格 1381.26
包装 1EA
最小起订量 1EA
发货地 其他
更新日期 2020-01-17

产品详情

英文名称:HesperadinCAS:422513-13-1
规格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg货号: S1529
2020-01-17 Hesperadin Hesperadin 1EA/1381.26RMB 1381.26
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,Aurora Kinase抑制剂,CAS#422513-13-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站:

http://www.selleck.cn/products/Hesperadin.html



selleck产品在文献中的引用:
Nat Commun, 2011, 2:316
Curr Biol, 2011, 21(16):1356-65
EMBO Rep, 2012, 13(9):847-54
J Cell Biol, 2012, 199(2):251-68
Mol Cell Proteomics, 2012, 11(11):1220-9

客户使用selleck产品的实验数据:

生物活性

产品描述 Hesperadin可有效抑制Aurora BIC50为250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
靶点 人类Aurora B T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)        
IC50 250 nM 

[1]

40 nM 

[2]

       
体外研究 Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B,IC50为250 nM,且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞,诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理,引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞,废除BubR1着丝粒区域化,且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。

[1]

 在体外激酶实验中,Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化,IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长,IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。

[2]

体内研究  
特征  

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: 

[1]

Aurora B激酶实验 Aurora B激酶实验中, HeLa细胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心,13,000 rpm 4oC下离心20分钟。200 mg 全部细胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取,为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合,在抽提物中4oC下旋转90分钟。冲洗,等分,然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM DTT,10 mM NaF)中冲洗。在20 μL含5 μg 组蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-32P]ATP, 和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验,37oC下持续20分钟。加入SDS样本,煮饭,进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。

细胞试验: 

[1]

细胞系 HeLa细胞和PtK1细胞
浓度 终浓度为500 nM 左右
处理时间 24和48小时
方法 不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点, 用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本,随后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl2,200 μg/mL RNase A)中37oC下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。

1

参考文献

[1] Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.

[2] Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.



 

温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字: Hesperadin;化学试剂

公司简介

成立日期 注册资本
员工人数 年营业额
主营行业 经营模式
  • Selleck中国
非会员
  • 公司成立:暂无
  • 注册资本:暂无
  • 企业类型:暂无
  • 主营产品:暂无
  • 公司地址:
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