利托那韦为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心（23%～26%）、呕吐（13%～15%）、腹泻（13%～18%）、虚弱（9%～14%〕、腹痛（3%～7%）、厌食（1%～6%）、味觉异常（1%～10%）、感觉异常（3%～6%）。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常，如三酰甘油（甘油三酯）与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周，因为在此时期内本品血浓度高。
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