PT2385阻止HIF-2α与ARNT/HIF1β的二聚化。在ccRCC细胞系和移植瘤模型中,PT2385抑制依赖于HIF2α的基因表达,包括VEGF-A、PAI-1和cyclin D1。浓度为10 μM时,PT2385对786-O和A498细胞的增殖和活力没有影响。对786-O细胞处理以PT2385可显著地降低CCND1, VEGF-A, GLUT1和PAI-1 mRNA的水平。对Hep3B细胞处理以PT2385可降低低氧诱导的红细胞生成素和PAI-1的表达[2]。
PT2385在小鼠中具有高口服生物利用度(110%),低-中度体内清除率。对小鼠进行静脉注射给药,PT2385的半衰期为3.3 h。在大鼠体内进行药代动力学研究,10 mg/kg PT2385的口服生物利用度为40%,半衰期为3.3小时。在狗中,PT2385的口服生物利用度为87%,半衰期为11小时[1]。对携瘤小鼠(透明细胞性肾细胞癌)处理以PT2385可导致显著的肿瘤消退。PT2385对心血管功能没有副作用[2]。
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