卡托普利
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发货地 湖北
更新日期 2020-09-12

产品详情

中文名称:卡托普利CAS:62571-86-2
纯度规格: 99.5产品类别: 降糖降压产品
2020-09-12 卡托普利 1千克/RMB;25千克/RMB 99.5 降糖降压产品

卡托普利基本信息MSDS用途与合成方法卡托普利价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:卡托普利中文同义词:甲巯丙脯酸;卡托普利;巯甲丙脯酸;1-(3-巯基-2-D-甲基丙酰基)-L-脯氨酸;1-((2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸;开博通;刻甫定;巯甲丙脯氨酸;卡托普利英文名称:Captopril英文同义词:(2S)-1-[(2S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-2-pyrrolidinecarboxylicacid;1-[(S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline;Captopril,N-[(S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline;Captopril(200mg);CaptoprilAPI;CaptoprilCardiovascular;(S)-(-)-1-(3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-L-proline(S)-(-)-1-(3-Mercapto-2-methylpropionyl)-L-proline;3-Mercapto-2-Methylpropanoicacid1,2-diphenylethylaMinesalt(MMPA)CAS号:62571-86-2分子式:C9H15NO3S分子量:217.29EINECS号:263-607-1相关类别:抗高血压药;心脑血管药物;药物;化合物;生化试剂;食品添加剂;ActivePharmaceuticalIngredients;原料药;心脑血管类科研原料药;医药原料;小分子抑制剂;抗生素类;内分泌与激素;医药原料药-科研原料;对照品;对照品-杂质对照品;原料中间体-原料药;医用原料;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;Angiotensin;APIS;Pharmaceuticalintermediate;API;FLUOROMARMol文件:62571-86-2.mol卡托普利性质熔点104-108°C(lit.)比旋光度-129.5º(c=1,EtOH)沸点427.0±40.0°C(Predicted)密度1.2447(roughestimate)折射率-127.5°(C=1.7,EtOH)储存条件-20°CFreezer溶解度H2O:0.1g/mL,veryslightlyhazy,colorless酸度系数(pKa)3.7,9.8(at25℃)形态CrystallinePowder颜色whitetooff-white水溶解性solubleMerck14,1774BRN477887稳定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.CAS数据库62571-86-2(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Captopril(62571-86-2)卡托普利用途与合成方法化学性质白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭,味咸。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷或氯仿,溶于水,不溶于乙醚或己烷。其晶形有两种,为同质异晶体,熔点106℃(稳定型)和熔点84~86℃(不稳定型);或熔点87~88℃,再固化,第二熔点104105℃。[α]D20-126°~-132°(20mg本品溶于1ml乙醇)。pKl3.7,Pk29.8。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):1040静脉注射,6000口服。用途血管紧张素转化酶抑制剂,有明显降压和减低心脏负荷等作用。用于不同类型的高血压,对心力衰竭也有效。和利尿药氢氯噻嗪成复方,商品名为Capozide、Acezide,1984年上市。用途卡托普利作为抗高血压药,对多种类型的高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。小鼠静脉注射LD50为1040mg/kg,口服LD50为6000mg/kg。用途卡托普利用于治疗高血压和心力衰竭.卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。用于高血压,也用于对利尿药、洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。用途Captopril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为6nM。生产方法由L-脯氨酸经异丁烯缩合、苄氧基羰酰氯酯化、氢气氢化、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸缩合、双环己胺成盐、脱盐、水解而得。生产方法方法1:230gL-脯氨酸溶于1L水和400ml5mol/L氢氧化钠所成的溶液,用冰浴冷却,在剧烈搅拌下,半小时内分5批加入460ml5mol/L氢氧化钠和340ml氯甲酸苄酯。加毕在室温下搅拌1h,反应液用乙醚萃取2次后,用浓盐酸酸化。沉淀过滤,干燥,得442gN-苄基羰基-L-脯氨酸,熔点78-80℃。180gN-苄基羰基-L-脯氨酸溶于300ml二氯甲烷,800ml液体异丁烯和7.2ml浓硫酸所成的溶液,在压力容器中震荡72h。减压后,蒸去异丁烯,剩余液依次用5%碳酸钠及水洗,用无水硫酸镁干燥,减压浓缩至干,得205gN-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯。205gN-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯溶于1.2L无水乙醇,在常压下以10%钯-炭为催化剂,加氢氢化直至逸出的氢气中仅有痕量的二氧化碳(约24h)。过滤除去催化剂,滤液在4.0kPa下浓缩,剩余物真空蒸馏,得到L-脯氨酸叔丁酯,沸点50~51℃/133Pa。5.1gL-脯氨酸叔丁酯溶于40ml二氯甲烷,搅拌并用冰浴冷却。加入15mlDCC(二环己基碳化二亚胺),随后立刻加入4.9g3-乙酰巯基-2-甲基丙酸溶于5ml二氯甲烷所成的溶液。在冰浴上搅拌15min后,再在室温下搅拌16h,过滤除去沉淀,滤液减压浓缩至干。剩余物溶于醋酸乙酯,水洗至中性,无水硫酸镁干燥,过滤,减压浓缩至干。剩余物即为N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨基叔丁酯,用柱层析(硅胶-氯仿)提纯后得7.9g。往55ml苯甲醚和110ml三氟乙酸的混合溶液中,加入7.8gN-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸叔丁酯,在室温下放置1h。减压蒸去溶剂,剩余物用乙醚-己烷沉淀数次。沉淀物(6.8g,消旋体)溶于40ml乙腈,加入4.5ml二环己胺,其中只有(S,S)异构体可和二环己胺成盐。过滤出结晶的盐,并在新蒸馏过的乙腈中沸腾,然后冷至室温,过滤,得到3.8g的(S,S)L-脯氨酸衍生物的二环己胺盐,熔点187~188℃。用丙醇重结晶后,[α]D-67°(C=1.4,乙醇)。该盐悬浮于5%硫酸氢钾和醋酸乙酯的混合溶液。分出的有机层水洗,并浓缩至干,剩余物用醋酸乙酯-己烷结晶,得光学活性的(S,S)-N-(3-乙酰巯基-2-D-甲基丙酰基)-1-脯氨酸,熔点83~85℃。0.85g上述得到的光学活性的脯氨酸衍生物溶于5.5mol/L氨的甲醇溶液,在室温下保持2h,减压蒸去溶剂,剩余物溶于水,用酸型离子交换树脂(Dowex50,分析级)进行层析,展开液为水。收集巯醇试验现阳性的流出液,冷冰干燥。剩余物用丙酮-己烷结晶,得0.3g的卡托普利,熔点103~104℃。方法2:α-甲基丙烯酸和硫代乙酸加成,得到α-甲基-β-乙酰硫基乙酸,再用氯化亚砜氯化成酰氯后,直接和脯氨酸在氢氧化钠(作为缚酸剂)的作用下,得到N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸,此是消旋体,和方法1一样,用二环己胺成盐进行光学拆分,得到(S,S)体,然后氨解脱去乙酰基,即得卡托普利。方法3:2-甲基丙烯酸溶于氯仿,在-10℃和搅拌下,通入理论量的溴化氢0℃静置过夜。浓缩,收集81.5~84℃/670Pa的馏分,得3-溴-2-甲基丙酸,收率90.9%~93.1%。往3-溴-2-甲基丙酸中,滴加氯化亚砜,升至70℃搅拌。排除残气后,收集41~43℃/1.2kPa的馏分,得3-溴-2-甲基丙酰氯,收率89.5%~90.3%。在-2℃和搅拌下,往8%氢氧化钠和L-且甫氨酸的溶液中,滴加3-溴-2-甲基丙酰氯。滴完搅拌。冷却,用浓盐酸调至Ph=1~2,乙酸乙酯提取,干燥,过滤。搅拌下滴入二环己胺,然后置冰柜中冷却,抽滤,干燥,异丙醇重结晶,得化合物(I)的二环己胺盐,收率47.1%~48.3%。将其溶于10%硫酸氢钾,加入乙酸乙酯,搅拌,用乙酸乙酯提取,干燥,过滤,蒸干,用乙酸乙酯-正己烷重结晶,得有光学活性的化合物(I),收率85.5%~88.6%,[α]D20-94°~-95.4°。将化合物(I)、氢氧化钠水溶液和三硫代碳钠,在50℃搅拌。冷至室温,过滤,乙酸乙酯提取,干燥,过滤,浓缩,用乙酸乙酯重结晶,得卡托普利,收率65.9%,熔点104~107℃,[α]D20-127°(C=2.0,乙醇)。

关键字: 抗高压;

公司简介

武汉鹏胤药业有限公司是医药原料、兽药原粉、医药中间体、农药原粉、食品类添加剂等产品专业生产加工的公司,拥有完整、科学的质量管理体系。武汉鹏胤药业有限公司的诚信、实力和产品质量获得业界的认可。欢迎各界朋友莅临参观、指导和业务洽谈。
成立日期 2019-05-09 (5年) 注册资本 2000000
员工人数 1-10人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 医药原料,医药中间体,原料药,心血管系统用药 经营模式 贸易,工厂,定制
  • 武汉鹏胤药业有限公司
非会员
  • 公司成立:5年
  • 注册资本:2000000
  • 企业类型:营业执照
  • 主营产品:医药原料药 中间体 兽药 兽药原料药
  • 公司地址:新技术开发区光谷大道特1号
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