咪达普利

咪达普利概述专题中文名称:咪达普利中文同义词:咪唑普利;咪达普利;依达普利;(-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸;咪唑普利盐酸盐;伊米普利;易米达里英文名称:Imidapril英文同义词:(s)-3-(n-((s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylicacid;IMIDAPRIL;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAci;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,(4S)-;4-Imidazolidinecarboxylicacid,3-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-,[4S-[3[R*(R*)],4R*]]-;(4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylicAcidHydrochloride;(4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(Ethyoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylicacid;lmidaprfilCAS号:89371-37-9分子式:C20H27N3O6分子量:405.44EINECS号:相关类别:原料药;医药原料;抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药中间体;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件:89371-37-9.mol咪达普利性质熔点195-197°C比旋光度D20-71.7°(c=0.5inethanol)储存条件-20°CFreezerCAS数据库89371-37-9(CASDataBaseReference)咪达普利用途与合成方法概述咪达普利是一种长效、非疏基血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，临床上用于治疗高血压、慢性充血性心衰、急性心肌梗塞、及糖尿病肾病。其降压效果明显，不良反应小，患者依从性好，作为新的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂体现出不同于其它同类药物及肾上腺素能受体结合剂制剂地优越性，在心血管疾病治疗中具有广泛的应用前景。咪达普利可较高选择性的用于体内的肾素-血管紧张素(RA)系统，抑制血管紧张素II的生成，抑制交感神经递质和醛固酮的分泌，从而降低外周压力，达到降压的目的。化学性质从乙酸乙酯-n-己烷得无色结晶，熔点139-140℃。[α]D20-71.7°(C=0.5，乙醇)。盐酸咪达普利(ImidapfilHydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。无色结晶，熔点214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。咪达普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。为咪达普利的二酸。结晶，熔点239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氢钠溶液)。用途血管紧张素转化酶抑制剂，前体药物，用于高血压。生产方法在碳酸钾存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应，再氢解脱去苄基，生成的游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化后，与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应，产物经水解，酸化得到盐酸咪达普利。另一制备方法为先用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化，再用碘甲烷进行N上甲基化，氢解脱去3位上的苄氧羰基，使咪唑啉环上3位上的N游离，可以用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对其进行酰化，酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应，得到咪达普利的叔丁酯产物，再经水解，酸化得盐酸咪达普利。