螺内酯

螺内酯利尿药适应证MSDS用途与合成方法螺内酯价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:螺内酯中文同义词:螺内酯;螺内脂;螺内酯【52-01-7】;SPIRONOLACTONE螺内酯;螺内酯100G;螺瑞酮;螺甾内酯;螺内酯D3英文名称:Spironolactone英文同义词:,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylicacid,17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-,gamma-lactone,acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacidgamma-lactoneacetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propionCAS号:52-01-7分子式:C24H32O4S分子量:416.57EINECS号:200-133-6相关类别:原料药;医药原料;中间体;心血管;其他科研原料药;利尿剂;羰基化合物;原料;小分子抑制剂;医药利尿药;甾体激素原料中间体;激素类;中药对照品;对照品;医用原料;医药原料药;医用原料;科研试剂;ActivePharmaceuticalIngredients;Biochemistry;Steroids;Steroids(Others);Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;ALDACTONEMol文件:52-01-7.mol螺内酯性质熔点207-208°C(lit.)比旋光度-37º(c=1,CHCl3)沸点504.87°C(roughestimate)密度1.1061(roughestimate)折射率-36°(C=1,CHCl3)储存条件StoreatRT溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinethanol(96percent).形态Powder颜色Whitetoyellow-white水溶解性practicallyinsolubleMerck14,8760CAS数据库52-01-7(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Spironolactone(52-01-7)EPA化学物质信息Spironolactone(52-01-7)螺内酯用途与合成方法利尿药螺内酯是一种弱的保钾利尿药，又名安体舒通、螺旋内酯，为白色或类白色细微结晶性粉末，微有苦味，无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体，影响醛固酮和受体结合，从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，进而抑制K+-Na+交换，钾的排出减少，起到保钾利尿作用。螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关，分泌多则作用强，分泌少则作用弱，无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故该药利尿作用弱，起效慢，维持时间长，主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等，对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好，单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。高钾血症及肾功能衰竭的患者禁用。本品口服迅速吸收而不规则，其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法，生物利用度仅为5%，如制成微粒其吸收率可达90%，达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速，主要代谢物烯睾丙内酯(孕烯内酯，Canrenone)能发挥药理活性，其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2～4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在12小时内浓度迅速下降，在12～96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13～24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。适应证螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药，药物本身并没有活性，利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生，属于保钾利尿剂。①水肿性疾病，与其他利尿药合用，治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。②高血压，作为高血压的辅助治疗药物。③原发性醛固酮增多症，螺内酯可用于此病的诊断和治疗。④低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。用途用作利尿药用途Itisasynthetic17-lactonesteroidwhichisarenalcompetitivealdosteroneantagonistinaclassofpharmaceuticalscalledpotassium-sparingdiuretics,usedprimarilytotreatascitesinpatientswithliverdisease,low-reninhypertension,hypokalemia,andConn鈥檚syndrome.用途内酯（安体舒通）的活性代谢物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效应的阻断剂用途一种低效利尿剂，其结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂类别有毒物品毒性分级高毒急性毒性腹腔-大鼠LD50:277毫克/公斤;口腹腔-小鼠LD50:260毫克/公斤可燃性危险特性易燃;燃烧产生有毒硫氧化物烟雾储运特性库房通风低温干燥;与食品原料分开存放灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水