长春西汀

长春西汀脑血管扩张药药代动力学药性与应用适应症不良反应注意事项MSDS用途与合成方法长春西汀价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:长春西汀中文同义词:阿扑长春胺酸乙酯;(3Α,16Α)-象牙烯宁-14-羧酸乙酯;阿普长春胺酸乙酯;长春酸乙酯;康维脑;脱水长春胺乙酯;长春西汀,一种PDE1选择性抑制剂;长春西丁1G英文名称:Vinpocetine英文同义词:CAVINTON;ETHYLAPOVINCAMIN-22-OATE;EBURNAMENINE;EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;RGH-4405;3A,16A-APOVINCAMINICACIDETHYLESTER;(3A,16A)-EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;VINPOCETINCAS号:42971-09-5分子式:C22H26N2O2分子量:350.45EINECS号:256-028-0相关类别:医药与生物化工;原料药;循环（心血管）系统药物;周围血管扩张药;心脑血管药物;药物;有机合成;细胞生物学;中间体;脑血管用药;心血管;医药中间体;标准品;对照品;中药对照品;植物提取物;药物原料;医用原料;ActivePharmaceuticalIngredients;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;CyclicNucleotiderelated;ChiralReagents;Heterocycles;ACTONEL;CardiovascularAPIs;医药原料;细胞信号和神经生物学;Vinpocetineada@tuskwei.comwhatsapp;8618031153937;Vinpocetineada@tuskwei.comsky;18031153937@198.cn;脑血管扩张药;对照品-杂质对照品;化工中间体;对照品-中药对照品;医药原料药科研原料Mol文件:42971-09-5.mol长春西汀性质熔点147-153°Cdec.比旋光度D20+114°(c=1inpyridine)沸点484.44°C(roughestimate)密度1.1260(roughestimate)折射率1.6500(estimate)储存条件StoreatRT溶解度DMSO:5mg/mL形态solid酸度系数(pKa)7.87±0.60(Predicted)颜色white旋光性(opticalactivity)[α]/D148.5±5.0°,c=0.1inchloroform波长(λmax)315nm(EtOH)(lit.)Merck14,9991稳定性PhotosensitiveInChIKeyDDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-NNIST化学物质信息Vinpocetine(42971-09-5)长春西汀用途与合成方法脑血管扩张药长春西汀是一种脑血管扩张药，作用较长春胺强，选择性地增加脑血流量；可增进和改善大脑氧的供给，促进代谢，增强红细胞的变形能力，降低血液黏稠度，抑制血小板聚集，改善脑组织代谢。主要用于治疗脑梗死后遗症，脑出血后遗症，脑动脉硬化等。也用于治疗视网膜血管硬化及血管痉挛、老年人耳聋及眩晕。长春西汀为半合成长春胺衍生物。作用与长春胺相似，对脑血管有较高的选择性扩张作用。药理作用如下：①抑制钙依赖性磷酸二酯酶活性，使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加，从而松弛血管平滑肌，使脑血流量增加。②增强红细胞变形能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，从而改善血液流动性和微循环。③促进脑组织摄取葡萄糖，促进脑内单胺的代谢转化。④在脑缺血时可抑制脑内乳酸增加，使ATP含量增加，抑制脑内过氧化脂质的产生，延迟脑缺血痉挛发生时间，故有改善脑代谢、保护脑功能作用。图1为长春西汀结构式。药代动力学长春西汀的脂溶性很高，易被组织吸收，分布广泛，可以通过血脑屏障，主要在肝脏代谢为阿朴长春胺酸，由肾脏排出。本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。药性与应用长春西汀又称长春乙酯、康维脑、卡兰、阿普长春胺酸乙酯，是从小蔓长春花中提取的一种天然药物，属吲哚类生物碱。现已人工合成。其药理作用：增加脑血流量，通过抑制Ca2+依赖性磷酸二酯酶活性，增加环磷鸟苷的作用，选择性松弛平滑肌，增加脑血管血流量；改善血液流动性与微循环，即通过增强红细胞的变形力，降低血黏度，抑制血小板聚集以起到这一作用；改善脑代谢：增加脑氧供应，促进脑组织摄取葡萄糖，促进脑内单胺代谢转化，抑制缺血脑的乳酸代谢增加和提高ATP含量，加大血红蛋白的氧解离度；增加脑抗缺氧能力，抑制缺血脑血管痉挛的发生和过氧化脂质的产生。口服吸收良好，1h达峰值，在体内代谢成阿朴长春胺酸。血浆消除半衰期约1小时。连续给药4周，在体内无蓄积。临床用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化、脑血管痉挛、脑动脉内膜炎引起的眩晕、耳鸣、头痛、头昏、四肢麻木、大小便失禁等临床表现，以及抑郁、焦虑、睡眠障碍等精神症状。临床经验表明，无论病程长短、症状是否已固定，均有效。适应症1、神经内科：各种脑血管疾病及其后遗症等。2、心内科：冠心病、动脉硬化及血液粘稠度异常等。3、眼科：各种眼底血液循环不良所致的视力障碍等。4、耳鼻核科：听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍等。5、神经外科：各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。不良反应神经系统可见头重、眩晕，偶见困倦感和侧肢麻木感等。消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。循环系统可见颜面潮红、头昏等症状。血液系统可见白细胞减少。肝脏反应可见AST、ALT升高，罕见碱性磷酸酶升高。肾脏反应可见血尿素氮升高。有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙庠等过敏反应，此时应停药。偶见血压轻度降低、心动过速等。注意事项颅内出血患者及孕妇或哺乳期妇女禁用。化学性质白色晶状粉末，无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇，几不溶于水。熔点147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1，吡啶)。UV吸收(96%乙醇)：229，275，315nm(ε28200，12000，7100)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：534，503口服；240，133.8腹腔注射；58.7，42.6静脉注射。用途从夹竹桃科植物提取的一种生物碱，为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶，使cGMP增加，脑血管扩张，继而增加脑血流量，改善脑循环，但对心脏血管和血压影响不大。起效快，耐受性好，不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等，还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。用途脑血管用药。用途依赖Ca2+钙调蛋白的I型磷酸二酯酶(PDE1)抑制剂用途一种选择性的PDE1抑制剂，IC50:21μM，也是压敏钠离子通道。生产方法长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vincamino)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料，经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine)，再水解得其酸(Apovincaminicacid)。该酸(1.0g，0.003mo1)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇，加入溴乙烷(0.4g，0.0036mol)，回流3h。反应完毕后，冷却，蒸发至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸，并调Ph值至8。用二氯甲烷提取，碳酸钾干燥，蒸发去绝大部分的二氯甲烷后，加入乙醇。在0℃放置过夜，过滤收集析出的结晶，用冷乙醇洗，干燥，得0.66g长春西汀。也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料，经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料，经如下反应得到。