基本信息
中文名称：索非那新
中文别名：索利那新; 1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯;
英文名称：Solifenacin
英文别名：3,4-dihydro-1-phenyl-(1S)-2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; 2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid,3,4-dihydro-1-phenyl-,1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl ester,(R-(R*,S*)); (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate; (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinoline carboxylate; (1S,3'R)-quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;
CAS号：242478-37-1
分子式：C23H26N2O2
分子量：362.46500
精确质量：362.19900
PSA：32.78000
LogP：3.74070 [1]
物化性质
密度：1.24g/cm3
沸点：505.5ºC at 760 mmHg
闪点：259.5ºC
折射率：1.648
蒸汽压：2.41E-10mmHg at 25°C [1]
分类
一级分类：泌尿系统药物 二级分类：其他 三级分类：
药品名称
中文名称：索利那新
英文名称：Solifenacin [2]
药物剂型
片剂：5mg，10mg。
药理作用
本药为选择性M3受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可刺激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比，本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少，耐受性较好 [2] 。
药动学
本药口服后2周起效。多剂口服，作用持续时间少于2周。达峰时间为3～8h。口服片剂5mg、10mg后，稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411～1839(ng·h)/ml。口服生物利用度约90%，分布容积为599～671L。药物主要与α1酸性糖蛋白结合，血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP 3A4在肝脏代谢，活性代谢物4R-羟化索利那新的浓度很低。约3%～6%的药物随尿液排泄，22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40～68h，严重肾功能损害者可延长1.6倍 [2] 。
适应证
用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症 [2] 。
关键字： 索利那新;
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