三氮脒

三氮脒

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CAS编号：536-71-0
性状：黄色或橙色结晶性粉末；无臭，遇光遇热变为橙红色。
在水中溶解，在乙醇、氯仿及乙醚中不溶。
药理：三氮脒属于芳香双脒类，是传统使用的广谱抗血液原虫药。
抗虫作用，同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。
这类药物均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。
据称这类药物的杀锥虫作用，取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用有关。
例如，三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体(Kinetoplast)DNA的合成或复制，
即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的细胞器结合，通常一分子三氮脒能与4～5个DNA核苷酸结合。
由于三氮脒一DNA络合物抑制动基体DNA合成，使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。
用途：
(1)牛：三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛，
低至0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治疗量，24h后虫体消失，体温恢复正常，
疗效达100%；对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳，用药4天后，血液中仍存在虫体，
但临床症状已明显改善，如使升高的体温下降，死亡率减少等；
三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳；对牛的无形体，间隔24～48h，
二次注射7～lOmg／kg，也有较好效果；三氮脒对非洲的某些锥虫病预防时有良效。 
(2)马：三氮脒对马弩巴贝斯虫有良效，能完全清除虫体，但对马巴贝斯虫疗效较差，
需用6～12mg／kg大剂量，才能有效。但加大剂量，易出现毒性反应；对马巴贝斯虫，
需5mg／kg剂量，间隔24h，连用二次，才能治愈；对马媾疫也有良好效果，通常对轻度感染马，
接3.5mg／kg日量，连用3天，疗程结束后24h虫体消失，食饮逐渐恢复正常，
水肿消失，但严重感染马匹，需按5～7mg／kg日量，并应视具体病情而加长疗程。
(3)犬、猫：置5mg／kg推荐剂量的三氮脒，对犬巴贝斯虫引起的临床症状有明显消除作用。
但对犬吉氏巴贝斯虫，则需应用7mg／kg剂量，才能彻底清除虫体，
但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症状；对猫的猫巴贝斯虫无效，
但对猫的Babesia.herpailuri有效。
注意：
(1)三氯脒毒性较大，安全范围较窄，治疗量有时也会出现不良反应，
但通常能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强，而且马的反应较牛更为严重，
故大剂量应分点深部肌注。 
(2)骆驼对本品敏感，以不用为宜，马较敏感，用大剂量时慎重；水牛较黄牛敏感，
特别是连续应用时，易出现毒性反应。
(3)大剂量能使乳牛产奶量减少。
用法与用量：肌注：一次量，每lkg体重 马3～4mg 牛、羊3～5mg，
用前配成5%～7%灭菌溶液。
制剂与规格：注射用三氮脒1g。