SR9011作用:sr9011可剂量依赖性地增加表达嵌合GAL4的DNA结合域的HEK293细胞评估REV-ERB依赖的抑制活性(DBD)- rev-erb配体结合域(LBD)α或β和GAL4反应荧光素酶(rev-erbαIC50 = 790 nm,rev-erbβIC50 = 560 nm)。sr9011可有效抑制在共转染实验使用全长rev-erbα随着由BMAL1启动子驱动的荧光素酶报告基因转录(sr9011 IC50 = 620 nm)。sr9011抑制mRNA的表达ofbmal1在rev-erbα/β依赖性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌细胞增殖的HepG2细胞,不论其ER和HER2状态。sr9011似乎停顿的乳腺癌细胞的细胞周期的M期之前。细胞周期蛋白A(CCNA2)被确定为一个直接靶基因的rev-erb表明抑制这种细胞周期蛋白表达的sr9011可能介导的细胞周期阻滞。zhiliao sr9011导致细胞增加在G0/G1期,减少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期过渡阶段和/或从S到G2/M期细胞[ 2 ]。SR9011是一个rev-erb激动剂增加构抑制基因的rev-erbα和rev-erbβ在790和560 nm,IC50值分别调节。SR9011没有活动在其他核受体。SR 9011块的视交叉上核(SCN)活性的时钟,在SCN外植体培养小鼠的昼夜节律性振荡Per2 Luc报告可逆抑制。1昼夜模式的几种代谢基因在肝脏、骨骼肌和脂肪组织中的表达,还可在暴露于SR 9011小鼠的改变,导致能量消耗增加。SR9011是rev-erb -α/β激动剂。rev-erb核受体在昼夜节律振荡器的反馈调节作用。两BMAL1和钟是直接rev-erb靶基因失rev-erb -α改变昼夜节律行为。体外实验:sr9011剂量依赖性增加REV-ERB依赖的抑制活性在HEK293细胞中进行。此外,sr9011强有力和有效的抑制了共转染实验使用rev-erb-a随着全长的荧光素酶报告基因的转录因子启动子驱动。sr9011也抑制在rev-erb-a / B-依赖性细胞HepG2 Bmal1信使RNA表达。此外,sr9011抑制的scnclock活性,随着昼夜振荡可逆抑制作用。SR9011物理性质【产品名称】SR9011【cas号】1379686-29-9【分子量】479.04【分子式】c23h31cln4o3【纯度】> 99%
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