瑞格非尼

瑞格非尼 原料药

英文名称：Regorafenib

中文名称：瑞格非尼

中文同义词:瑞格菲尼无水物;瑞格菲尼及中间体;BAY 73-4506/ 瑞格非尼/ 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;

CAS号:755037-03-7

分子式:C21H15ClF4N4O3

分子量:482.82

EINECS号:815-051-1

瑞格非尼 性质

熔点：206.0to210.0°C

沸点：513.4±50.0°C(Predicted)

密度：1.491±0.06g/cm3(Predicted)

形态：Whitepowder.

酸度系数(pKa)：12.04±0.70(Predicted)

化学性质：白色结晶粉末。

用途：瑞格非尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，2012年9月27日美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结肠直肠癌（metastaticcolorectalcancer，mCRC），2013年2月25日，FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。“CORRECT”研究证实，其是对转移性结肠直肠癌患者有治疗活性的TKI，基于该研究数据，2012年9月美国FDA批准了用于治疗已经多线标准治疗方案治疗失败的mCRC患者。国内则正在进行瑞格非尼用于治疗中国mCRC患者的多中心III期临床试验。