盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体,是新一代高效非镇静抗组胺剂,对H1受体的亲和力是盐酸西替利嗪的2倍,有效剂量为盐酸西替利嗪的1/2,临床结果显示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有优势。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特点,在用量上减少到5mg/日。体内外试验显示左旋西替利嗪有较好的组胺拮抗作用,还可以抑制变态反应相关的多种炎症介质的释放,同时具有较广泛的抗炎作用。盐酸左旋西替利嗪是21世纪初问世的新一代H1受体拮抗剂,无论在药理学抑或临床方面均显示出强效的抗组胺活性,临床疗效持久,安全性好,是比较理想的抗组胺药。
盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,为新一代高效非镇静抗组胺剂,是西替利嗪的活性成分,对H1受体具有高度选择性(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的2倍,可竞争性拮抗H1受体。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小,能有效抑制嗜酸性粒细胞的积聚和、抑制变应原诱导的嗜酸性粒细胞游走和趋化,是高效高选择性外周H1受体拮抗剂,体内外试验显示其具有较好的抗组胺作用,同时尚有抑制变态反应相关炎症介质释放而起到抗炎作用。
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