| 药理作用 | 回目录 | 药理学
半胱氨酰白三烯（ltc4，ltd4，lte4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（cyslt）受体结合。i型半胱氨酰白三烯（cyslt1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。cyslts与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的cyslts。鼻内cyslts激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对cyslt1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和－肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制ltc4、ltd4和lte4与cyslt1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗cyslt2受体。
毒理学
急性毒性
在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2）时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量（口服ld50>5000mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。
长期毒性
在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和v－79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
* 按成人体重50kg计
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍*。
在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在 |
| 药动学 | 回目录 | 吸收
孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg剥膜包衣片后，血浆浓度于3小时（tmax）达到峰值浓度（cmax）。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全有效的。
分布
99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。
代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。
在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素p450 3a4和2c9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素p450 3a4、2c9、1a2、2a6、2c19或 2d6。
排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45ml/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量<0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。
在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。
特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（child-pugh评分>9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。 |
| 适应症 | 回目录 | 本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。 |
| 用法用量 | 回目录 | 每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次一片(10mg)。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
本品与其它治疗哮喘药物的关系
本品可加入患者现有的治疗方案中。
减少合并用药物的剂量:
支气管扩张剂
单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。
吸入皮质类固醇
对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。 |
| 不良反应 | 回目录 | 本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。
15岁及15岁以上哮喘患者
已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中1％的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。
在评价对生长速度的影响的临床试验中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。
在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月、253名患者治疗1年、21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。
15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者
已在大约2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中的不良发生率低于1％，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。
本品上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。 |
| 注意事项 | 回目录 | 口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。
对本品中的任何成份过敏者禁用。
无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物可分泌进乳汁，本品应慎重应用于哺乳期妇女。 |
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| 公司名称： |
山东八方化工科技有限公司
Gold
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特; 孟鲁司特酸
英文名称:Montelukast free acid; Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98%, 99% 包装信息：1G, 10G, 100G, 500G, 1KG, 25KG 备注：kg |
| 联系电话： |
0535-15589503653 15589503653 |
| 联系传真： |
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| 网址： |
octagonchem.com |
| 公司名称： |
杭州宇昊化工科技有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
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| 联系电话： |
0571-82693216 |
| 联系传真： |
+86-571-82880190 |
| 网址： |
www.chemyuhao.com |
| 公司名称： |
上海明褀化学有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast D6 sodium salt (Rac)
CAS:158966-92-8
纯度：99% HPLC 包装信息：10mg; 100mg; 500mg 备注：10mg |
| 联系电话： |
86-21-60936353 |
| 联系传真： |
86-21-60936352 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList15631/0.htm |
| 公司名称： |
深圳菲斯生物科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% 包装信息：10mg,25mg,50mg,100mg |
| 联系电话： |
0755-83725681-603 |
| 联系传真： |
+86 755 28094224 |
| 网址： |
www.phystandard.com.cn |
| 公司名称： |
北京亿思研科技开发中心
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：99%HPLC 包装信息：10g/;25g/;50g/;100g/;1000g/ |
| 联系电话： |
010-56645598 13366904824 |
| 联系传真： |
01062230033 |
| 网址： |
http://www.bjkaida.cn |
| 公司名称： |
北京华美互利生物化工
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| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：99% 包装信息：25kg 备注：呼吸系统药物 |
| 联系电话： |
010-56205725 |
| 联系传真： |
010-65763397 |
| 网址： |
www.huabeibiochem.com |
| 公司名称： |
China Kouting Group Limited
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| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98%,99% HPLC 包装信息：1g,10g,100g,1kg,10kg |
| 联系电话： |
+86 (21) 5811-6473 5811-6475 |
| 联系传真： |
+86 (21) 6129-4103 |
| 网址： |
www.koutingchina.com |
| 公司名称： |
南京生利德生物科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% 备注：SLD-2324 |
| 联系电话： |
025-57798810 |
| 联系传真： |
025-57019371 |
| 网址： |
http://www.sunlidabio.com |
| 公司名称： |
TargetMol中国（陶术生物）
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| 产品介绍： |
中文名称:Adefovir dipivoxil;Adefovir dipivoxil;GS 0840;阿德福韦酯;Hepsera;Preveon
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
包装信息：10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg 备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网 |
| 联系电话： |
021-33632979 15002134094 |
| 联系传真： |
021-33632979 |
| 网址： |
https://www.targetmol.cn/ |
| 公司名称： |
湖北鑫源顺医药化工有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特; 莫特司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：99% 包装信息：1kg;5kg;10kg;25kg 备注：医药级 |
| 联系电话： |
13971561712, 13995564702, 027-50664929 |
| 联系传真： |
027-50664927 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16209/0.htm |
| 公司名称： |
上海毕得医药科技股份有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:(R,E)-2-(1-(((1-(3-(2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基)苯基)-3-(2-(2-羟基丙烷-2-基)苯基)丙基)硫基)甲基)环丙基)乙酸
英文名称:(R,E)-2-(1-(((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
CAS:158966-92-8
纯度：99% 包装信息：100mg;250mg;1g;5g; |
| 联系电话： |
400-1647117 15221909166 |
| 联系传真： |
+86-21-61629029 |
| 网址： |
www.bidepharm.com |
| 公司名称： |
海蔚化学亚洲有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：99% 包装信息：50graM;500graM,1KG; 5KG; 25KG |
| 联系电话： |
86-21-51086038 |
| 联系传真： |
86-21-51861608 |
| 网址： |
www.chemwill.com |
| 公司名称： |
上海石洋化工有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% 包装信息：25KG |
| 联系电话： |
021-021-56795766 |
| 联系传真： |
+86-21-56795266 |
| 网址： |
www.worldyachem.com |
| 公司名称： |
雷丁试剂
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% 包装信息：根据客户需求包装 备注：可根据客户需求包装 |
| 联系电话： |
0510-85629785 18013409632 |
| 联系传真： |
051085625359 |
| 网址： |
www.reading-chemicals.com |
| 公司名称： |
苏州亚科科技股份有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% 包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg; |
| 联系电话： |
0512-87182056 18013166090 |
| 联系传真： |
0512-87182056 |
| 网址： |
www.yacoo.com.cn |
| 公司名称： |
武汉大华伟业医药化工有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
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| 联系电话： |
027-59262863 13277907145 3091977954 |
| 联系传真： |
027-59420980 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/supplier/10277562 |
| 公司名称： |
上海孚一生物科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Montelukast
CAS:158966-92-8
纯度：98% HPLC 包装信息：50g;100g;500g ;1kg; |
| 联系电话： |
+86 (21) 61124340 |
| 联系传真： |
+86 (21) 6129-4103 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16523/0.htm |
| 公司名称： |
池州凯隆进出口贸易有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:孟鲁司特
英文名称:Cyclopropaneaceticacid,1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-Methylethyl)phenyl]propyl]thio]Methyl]-
CAS:158966-92-8
纯度：NLT 99% 包装信息：sealed aluMinuM foil bag/tin/bottle |
| 联系电话： |
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| 联系传真： |
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| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16778/0.htm |
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