甲砜霉素
| 中文名称 | 甲砜霉素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺;甲砜氯霉素;硫霉素;甲砜霉素**;甲砜霉素;甲砜霉素/2,2-二氯-N-[(1R,2R)1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙酰胺/甲砜氯霉素/硫霉素;甲酚霉素;硫霉素(甲砜霉素) |
| 英文名称 | Thiamphenicol |
| 英文同义词 | THIAMPHENICOL;methylsulfonyl chloramphenicol;D-THREO-2,2-DICHLORO-N-[BETA-HYDROXY-ALPHA-(HYDROXYMETHYL)-P-(METHYL-SULFONYL)PHENETHYL]ACETAMIDE;Acetamide, 2,2-dichloro-N-(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-4-(methylsulfonyl)phenylethyl-;d-threo-2,2-dichloro-n-(β-hydroxy-α-[hydroxymethyl]-4-[methylsulfonyl]phenethyl)acetamide;Acetamide, 2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]- (9CI);Acetamide, 2,2-dichloro-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]-, [R-(R*,R*)]-;Acetamide, 2,2-dichloro-N-[b-hydroxy-a-(hydroxymethyl)-p-(methylsulfonyl)phenethyl]-, D-threo-(+)- (8CI) |
| CAS号 | 15318-45-3 |
| 分子式 | C12H15Cl2NO5S |
| 分子量 | 356.22 |
| EINECS号 | 239-355-3 |
| 相关类别 | 分析标准品;抗生素;兽药原料;其他类抗生素;医药原料;微生物代谢物;抗生素类;小分子抑制剂;饲料添加剂;临床标准品;原料药;兽药类;生化试剂;医药化工类;化学试剂;对照品;医药原料药-科研原料;中间体;医药兽药;原料中间体-原料药;化工原料-原料药;农用兽用原料;医用原料;原料;Antibiotics;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;CAPITROL;药物杂质及中间体;兽用原料药;添加剂;中药对照品;兽用原料;医药、农药及染料中间体;兽药化工;有机化工原料;化学试剂-兽用原料;通用生化试剂-抗生素;化学试剂;医药原料药;工业化;优势 主打 产品 |
| Mol文件 | 15318-45-3.mol |
| 结构式 |  |
甲砜霉素 性质
| 熔点 | 163-166 °C |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 +12.9° (ethanol) |
| 密度 | 1.3281 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 乙醇：50 mg/mL，澄清，无色 |
| 形态 | 粉末 |
| 沸点 | 695.9±55.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 11.05±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water |
| Merck | 14,9301 |
| BRN | 2819542 |
| InChIKey | OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N |
| CAS 数据库 | 15318-45-3 |
| EPA化学物质信息 | Thiamphenicol (15318-45-3) |
甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用，是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同，其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科 异体同质移植有效的延长剂。
国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。
用法用量：口服。成人一日1.5～3g，分3～4次，儿童按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。
注意事项：可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成，但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。
甲砜霉素为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大，如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强，革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性，与四环素类之间有部分文交叉耐药性。
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一种抗菌的抗生素，是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.
The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | AB6680000 |
| 海关编码 | 29414000 |
| 毒性 | human,TDLo,unreported,214mg/kg/10D (214mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPGASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGSKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 944, 1974. |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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甲砜霉素 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0479 | 甲砜霉素 Thiamphenicol | 15318-45-3 | 100mg | 300元 |
| 2024/01/25 | HY-B0479 | 甲砜霉素 Thiamphenicol | 15318-45-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 330元 |