2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

中文名称2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
中文同义词2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈;奥妥西利;(R)-2-氯-6-(2-羟基-3-((2-甲基-1-(萘-2-基)丙-2-基)氨基)丙氧基)苯甲腈
英文名称NPS 2143
英文同义词2-Chloro-6-[3-[1, 1-dimethyl-2-(2-naphthyl)ethylamino]-2(R)-hydroxypropoxy]benzonitrile(NPS 2143);2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile;NPS 2143 hydrochloride;Benzonitrile, 2-chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]-;NPS 2143;SB-262470(NPS-2143);1-diMethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]aMino]-2-hydroxypropoxy]-;2-chloro-6-[(2R)-3-[[1
CAS号284035-33-2
分子式C24H25ClN2O2
分子量408.92
EINECS号
相关类别G蛋白偶联受体&G蛋白;API intermediates
Mol文件284035-33-2.mol
结构式2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 结构式

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 性质

沸点608.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at RT
溶解度DMSO 中≥40.9 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥28.35 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)13.67±0.20(Predicted)

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 用途与合成方法

NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的,选择性的Ca(2+)受体拮抗剂,IC50为43 nM。
TargetValue
Ca(2+) receptor 43 nM

表达人Ca NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌,EC50 为41 nM。此外,NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用,也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中,NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性,显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明,NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中,胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。

在大鼠体内,NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍,也会瞬时增加血浆Ca在血压正常的大鼠体内,甲状旁腺存在下,NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10171NPS-2143 hydrochloride1 mg396元
2024/01/25HY-101712-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
NPS-2143 hydrochloride
284035-33-25mg809元

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