CGS21680HCL
中文名称 | CGS21680HCL |
---|---|
中文同义词 | 3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羟基四氢-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸盐酸盐(1:1);CGS 21680 盐酸盐;化合物CGS 21680 HCL;3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 盐酸盐 |
英文名称 | CGS 21680A |
英文同义词 | CGS 21680 (HCl salt);CGS 21680A;4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride;Benzenepropanoic acid, 4-[2-[[6-amino-9-(N-ethyl-b-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]- hydrochloride (1:1);[3H]-CGS 21680A;CGS 21680A;CGS 21680 HCL;CGS 21680 HCl NEW;100688 |
CAS号 | 124431-80-7 |
分子式 | C23H30ClN7O6 |
分子量 | 535.99 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors |
Mol文件 | 124431-80-7.mol |
结构式 |
CGS21680HCL 性质
熔点 | 204-206°C |
---|---|
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅米色 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 124431-80-7 |
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂,IC50是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。
Target | Value |
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue) | 22 nM |
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂, IC50 是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/01/16 | S2153 | CGS21680HCL CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 5mg | 901.22元 |
2024/01/16 | S2153 | CGS21680HCL CGS 21680 HCl | 124431-80-7 | 10mg | 1381.42元 |