CGS21680HCL

CGS21680HCL

中文名称CGS21680HCL
中文同义词3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羟基四氢-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸盐酸盐(1:1);CGS 21680 盐酸盐;化合物CGS 21680 HCL;3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 盐酸盐
英文名称CGS 21680A
英文同义词CGS 21680 (HCl salt);CGS 21680A;4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride;Benzenepropanoic acid, 4-[2-[[6-amino-9-(N-ethyl-b-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]- hydrochloride (1:1);[3H]-CGS 21680A;CGS 21680A;CGS 21680 HCL;CGS 21680 HCl NEW;100688
CAS号124431-80-7
分子式C23H30ClN7O6
分子量535.99
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors
Mol文件124431-80-7.mol
结构式CGS21680HCL 结构式

CGS21680HCL 性质

熔点204-206°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态固体
颜色白色至浅米色
稳定性吸湿性
CAS 数据库124431-80-7

CGS21680HCL 用途与合成方法

CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂,IC50是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂,Ki为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。
TargetValue
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM

CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂, IC50 是22 nM,选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中,CGS 21680显著增加冠状动脉血流,ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体,对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中,CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果),在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中,CGS 21680显著激活cAMP形成,EC50 是110 nM,但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式,CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。

CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效,有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的(约60分钟)心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元,CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S2153CGS21680HCL
CGS 21680 HCl
124431-80-75mg901.22元
2024/01/16S2153CGS21680HCL
CGS 21680 HCl
124431-80-710mg1381.42元

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