CYC-116
| 中文名称 | CYC-116 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺;4-甲基-5-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)噻唑-2-胺;CYC116,AURORA A/B抑制剂;PERFEMIKER]CYC116,99% |
| 英文名称 | CYC-116 |
| 英文同义词 | CYC-116;4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine;4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine;4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;CS-405;CYC 116; CYC-116;2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- |
| CAS号 | 693228-63-6 |
| 分子式 | C18H20N6OS |
| 分子量 | 368.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;生物抑制剂;标准品;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 693228-63-6.mol |
| 结构式 |  |
CYC-116 性质
| 熔点 | 270-277°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 648.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.355 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 酸水溶液，DMSO（微溶） |
| 形态 | 棕色粉末。 |
| 酸度系数(pKa) | 5.96±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| CAS 数据库 | 693228-63-6 |
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 8 nM(Ki) |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM(Ki) |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.39 μM(Ki) |
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10558 | CYC-116 CYC-116 | 693228-63-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-10558 | CYC-116 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |