3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
| 中文名称 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺;MEK5抑制剂(BIX02188) |
| 英文名称 | BIX 02188 |
| 英文同义词 | 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide;BIX 02188;BIX 02188(BIX-02188;BIX 02188(BIX-02188;BIX02188);(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide;3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide BIX 02188;BIX 02188, >=98%;BIX 02188 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1094614-84-2 |
| 分子式 | C25H24N4O2 |
| 分子量 | 412.48366 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;医药;Inhibitors;MAPK |
| Mol文件 | 1094614-84-2.mol |
| 结构式 | ![3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 结构式](CAS/GIF/1094614-84-2.gif) |
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 性质
| 熔点 | >268oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 615.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.283 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.19±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
MEK5
BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 5mg | 1265元 |
| 2024/01/25 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1392元 |