OSTARINE(MK-2866)
| 中文名称 | OSTARINE(MK-2866) |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺;化合物OSTARINE;高纯 MK-2866 实验室出品;OSTARINE,雄激素受体调节剂 |
| 英文名称 | Ostarine |
| 英文同义词 | GTx-024;Ostarine NOT FOR SALE-PATENTED;EnobosarM;PropanaMide, 3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoroMethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-Methyl-, (2S)-;MK-2866 (GTx-024);(S)-N-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide MK-2866, Ostarine;(S)-3-(4-Cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropionamide;OSTARINE 841205-47-8 |
| CAS号 | 841205-47-8 |
| 分子式 | C19H14F3N3O3 |
| 分子量 | 389.33 |
| EINECS号 | 803-892-7 |
| 相关类别 | 科研用原料药;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂;保健品添加剂;医药原料;原料药【仅供科研】;小分子抑制剂，天然产物;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Hormone Drugs;SARMs(Selective androgen receptor modulator);Inhibitors;化工中间体;出口原料;助剂;化工原料;库存;化工品 |
| Mol文件 | 841205-47-8.mol |
| 结构式 |  |
OSTARINE(MK-2866) 性质
| 沸点 | 632.3±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:70.0(最大浓度 mg/mL);179.8(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.13±0.29(Predicted) |
| InChI | InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1 |
| InChIKey | JNGVJMBLXIUVRD-SFHVURJKSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(C#N)C=C1 |
Ostarine (GTx-024, MK-2866) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM，作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
(Cell-free assay) | 3.8 nM(Ki) |
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合，具有SARMs 的最高亲和力，K i 值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞，调节AR转录活性。
Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长，为6小时，而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时，半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠，具有显著的雄激素和合成代谢活性，通过刺激前列腺，精囊，和肛提肌的生长，比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine 使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比，刺激肛提肌生长到更大限度，达141.9%。与任何AR非类固醇兴奋剂相比，在体内，Ostarine 的雄激素和合成代谢活性最高，作用于前列腺，精囊，和肛提肌，ED50值分别为 0.12, 0.39 和0.03，比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。 Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织，可发挥高效性和选择性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 5mg | 1383.91元 |
| 2023/03/20 | S1174 | OSTARINE(MK-2866) Ostarine (GTx-024) | 841205-47-8 | 50mg | 7955.99元 |