AVL292
中文名称 | AVL292 |
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中文同义词 | N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;BTK激酶活性抑制剂(AVL-292);N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺 |
英文名称 | AVL-292 |
英文同义词 | AVL-292;LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;CC-292 (AVL-292);CC-292,LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AVL292;CC-292 |
CAS号 | 1202757-89-8 |
分子式 | C22H22FN5O3 |
分子量 | 423.44 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;标准品;Inhibitors |
Mol文件 | 1202757-89-8.mol |
结构式 |
AVL292 性质
密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥21.15 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,乙醇溶液中≥4.9 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.22±0.70(Predicted) |
CAS 数据库 | 1202757-89-8 |
AVL-292是一个通过共价bai结合的,可以口头利用,并且具du有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于zhi0.5 nM,展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂,可用于实验室科研过程中。
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。
Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.Target | Value |
BTK
(Cell-free assay) | <0.5 nM |
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-18012 | Spebrutinib | 1 mg | 272元 | |
2024/01/25 | HY-18012 | AVL292 Spebrutinib | 1202757-89-8 | 5mg | 600元 |