AVL292

AVL292

中文名称AVL292
中文同义词N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;BTK激酶活性抑制剂(AVL-292);N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺
英文名称AVL-292
英文同义词AVL-292;LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;CC-292 (AVL-292);CC-292,LMK-435;N-[3-[[5-Fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AVL292;CC-292
CAS号1202757-89-8
分子式C22H22FN5O3
分子量423.44
EINECS号
相关类别蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;标准品;Inhibitors
Mol文件1202757-89-8.mol
结构式AVL292 结构式

AVL292 性质

密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥21.15 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,乙醇溶液中≥4.9 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)13.22±0.70(Predicted)
CAS 数据库1202757-89-8

AVL292 用途与合成方法

AVL-292是一个通过共价bai结合的,可以口头利用,并且具du有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于zhi0.5 nM,展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂,可用于实验室科研过程中。

AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
TargetValue
BTK
(Cell-free assay)
<0.5 nM

AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。

在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-18012Spebrutinib1 mg272元
2024/01/25HY-18012AVL292
Spebrutinib
1202757-89-85mg600元

AVL292 上下游产品信息

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