KN-93PHOSPHATE

KN-93PHOSPHATE

中文名称KN-93PHOSPHATE
中文同义词KN93磷酸盐;钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CAMKII)抑制剂(KN-93 PHOSPHATE);(E)-N-(2-(((3-(4-氯苯基)烯丙基)(甲基)氨基)甲基)苯基)-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺磷酸盐;化合物KN-93 PHOSPHATE;(E)-KN-93(磷酸盐)
英文名称KN-93 Phosphate
英文同义词KN-93PHOSPHATE;Benzenesulfonamide, N-[2-[[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propen-1-yl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-, phosphate (1:1);N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4- methoxybenzenesulphonamide phosphate KN-93 Phosphate;KN-93 phosphate, >=98%;KN-93 phospate;N-[2-({[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propen-1-yl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate (1:1);CS-1902;N-[2-[[[3-(4-Chlorophenyl)-2-propenyl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulphonamide phosphate
CAS号1188890-41-6
分子式C26H32ClN2O8PS
分子量599.032641
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件1188890-41-6.mol
结构式KN-93PHOSPHATE 结构式

KN-93PHOSPHATE 性质

储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);41.73(最大浓度 mM)
DMSO:76.67(最大浓度 mg/mL);127.98(最大浓度 mM)
水:49.33(最大浓度 mg/mL);82.35(最大浓度 mM)
形态白色至类白色固体。
水溶解性Soluble in water (10mM)
CAS 数据库1188890-41-6

KN-93PHOSPHATE 用途与合成方法

KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。
TargetValue
CaMKII
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15465BKN-93PHOSPHATE
KN-93 phosphate
1188890-41-61mg500元
2024/01/25HY-15465BKN-93PHOSPHATE
KN-93 phosphate
1188890-41-65mg1000元

KN-93PHOSPHATE 上下游产品信息

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