LDC1267

LDC1267

中文名称LDC1267
中文同义词N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;LDC1267游离态;化合物LDC1267;N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文名称LDC1267
英文同义词LDC1267;N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)pyrazole-3-carboxamide;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide;CS-1641;LDC 1267;LDC-1267;1H-Pyrazole-3-carboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-;LDC1267 USP/EP/BP;N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
CAS号1361030-48-9
分子式C30H26F2N4O5
分子量560.55
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件1361030-48-9.mol
结构式LDC1267 结构式

LDC1267 性质

沸点628.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水;不溶于乙醇; ≥20.75 mg/mL,溶于 DMSO
形态固体
酸度系数(pKa)9.36±0.70(Predicted)

LDC1267 用途与合成方法

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
TargetValue
Mer
(Cell-free assay)
<5 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
8 nM
Axl
(Cell-free assay)
29 nM

LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。

在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12494LDC1267
LDC1267
1361030-48-92mg600元
2024/01/25HY-12494LDC1267
LDC1267
1361030-48-95mg990元

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