奥曲肽
| 中文名称 | 奥曲肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥曲肽;奥曲肽-多肽原料委托生产;奥曲肽-多肽制剂一致性评价;醋酸奥曲肽, >99%;奥曲肽杂质4;醋酸奥曲酞;奥曲肽乙酸盐;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-苄基-N-((2R,3R)-1,3-二羟基丁-2-基)-7-((R)-1-羟乙基)-6,9,12,15,18-五氧代 -1,2-二硫杂-5,8,11,14,17-五氮杂环二十烷-4-羧酰胺 X乙酸盐 |
| 英文名称 | Octreotide |
| 英文同义词 | SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE (SMS 201-995), ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);Octreotide (D-Phe5,Cys6·11,D-Trp8,L-Threoninol12)-SoMatostatin-14 (5-12), SMS-201-995;D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxyMethyl)propyl]-;D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Threoninol (Disulfide bridge Cys2-Cys7) |
| CAS号 | 79517-01-4 |
| 分子式 | C51H70N10O12S2 |
| 分子量 | 1079.3 |
| EINECS号 | 616-695-4 |
| 相关类别 | 多肽;多肽中间体;医药原料;生物制药;多肽原料药;多肽-药物肽;肽类;Amino Acid Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;Somatostatin receptor;peptide;标准品 |
| Mol文件 | 79517-01-4.mol |
| 结构式 |  |
奥曲肽 性质
| 熔点 | 153-156°C |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N |
| CAS 数据库 | 79517-01-4 |
本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸，故不易受酶破坏，半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全，血药浓度达峰值时间为0.5小时，分布容积为0.27L/kg，半衰期为1.5小时，代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除，半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘，以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管，消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征，肢端肥大症，突眼性甲亢症，全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。(1)预防胰腺手术后并发症：手术前1小时，皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，连续7天。
(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静脉注射， 以后0.5mg，每2小时1次静脉滴注。
(3)应激性溃疡及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。
(4)重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3～7天；胰损伤或手术后胰瘘，皮下注射，每次0.1mg，每8小时1次，连用7～14日。
(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次，疗程10～14天。
(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大症疗程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感，一般于15分钟缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物，是比生长抑素更有效的生长激素，胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2937190000 |
| 毒性 | TDLo scu-man: 2587 mg/kg:GIT,LVR LANCAO348,1668,1996 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-P0036 | 奥曲肽 Octreotide | 79517-01-4 | 1mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-P0036 | 奥曲肽 Octreotide | 79517-01-4 | 5mg | 1200元 |